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34320-83-7

34320-83-7结构式
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  • 常用中文名:TCS PrP Inhibitor 13
  • 常用英文名:CAY10550
  • CAS号:34320-83-7
  • 分子式:C15H11N3O3
  • 分子量:281.27
  • 相关类别: 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
  • 发布时间:2016-08-13 17:55:36
  • 更新时间:2024-01-12 19:14:58
  • TCS PrP抑制物13是一种抗朊病毒药物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC)抑制物。TCS-PrP抑制剂13是一种蛋白酶抗性形式的朊蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞系中显示出3nm的IC50值。TCS PrP抑制剂13诱导神经鞘瘤细胞凋亡[1]。

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英文名 5-(4-nitrophenyl)-2-phenyl-4H-pyrazol-3-one
英文别名 TCS PRP INHIBITOR 13
Necrosulfonamide
1-Phenyl-3-p-nitrophenylpyrazolon
3H-Pyrazol-3-one, 2,4-dihydro-5-(4-nitrophenyl)-2-phenyl-
5-(4-Nitrophenyl)-2-phenyl-2,4-dihydro-3H-pyrazol-3-one
描述 TCS PrP抑制物13是一种抗朊病毒药物,是一种细胞朊病毒蛋白(PrPC)抑制物。TCS-PrP抑制剂13是一种蛋白酶抗性形式的朊蛋白(PrP-res)积累抑制剂,在ScN2a和F3细胞系中显示出3nm的IC50值。TCS PrP抑制剂13诱导神经鞘瘤细胞凋亡[1]。
相关类别
靶点

IC50: 3 nM (PrPC in ScN2a and F3 cells)[1]

体外研究 TCS-PrP抑制剂13(0~500μM;神经鞘瘤细胞)显著降低总ERK1/2、pAKT、总FAK、细胞周期蛋白D1、PrPC的水平,并显著增加裂解的caspase-3的表达。TCS PrP抑制剂13(神经鞘瘤细胞)显著减少增殖、Ki67阳性细胞数量和总细胞数量[2]。
参考文献

[1]. Kimata A, et al. New series of antiprion compounds: pyrazolone derivatives have the potent activity of inhibiting protease-resistant prion protein accumulation [published correction appears in J Med Chem. 2008 Mar 13;51(5):1503]. J Med Chem. 2007;50(21):5053-5056.

[2]. Provenzano L, et al. Cellular prion protein (PrPC) in the development of Merlin-deficient tumours. Oncogene. 2017;36(44):6132-6142.

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 445.1±47.0 °C at 760 mmHg
分子式 C15H11N3O3
分子量 281.27
闪点 223.0±29.3 °C
精确质量 281.080048
PSA 78.49000
LogP 1.92
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.674
海关编码 2933199090

~82%

34320-83-7结构式

34320-83-7

文献:Kimata, Ayako; Nakagawa, Hidehiko; Ohyama, Ryo; Fukuuchi, Tomoko; Ohta, Shigeru; Suzuki, Takayoshi; Miyata, Naoki Journal of Medicinal Chemistry, 2007 , vol. 50, # 21 p. 5053 - 5056

~0%

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34320-83-7

文献:Azev; Teplyashina Chemistry of Heterocyclic Compounds, 1998 , vol. 34, # 9 p. 1091 - 1092
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海关编码 2933199090
中文概述 2933199090. 其他结构上有非稠合吡唑环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933199090. other compounds containing an unfused pyrazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%