192725-39-6

192725-39-6结构式

常用中文名：Lopinavir Metabolite M-1
常用英文名：Lopinavir Metabolite M-1
CAS号：192725-39-6
分子式：C₃₇H₄₆N₄O₆
分子量：642.78400
相关类别：信号通路代谢酶/蛋白酶 HIV蛋白酶
发布时间：2016-02-06 13:41:35
更新时间：2024-01-09 18:40:28
Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。

英文名	Lopinavir Metabolite M-1
英文别名	(2S,3S,5S)-2-(2,6-dimethylphenoxyacetyl)amino-3-hydroxy-5-(2S-(1-tetrahydropyrimid-2,4-dionyl)-3-methyl-butanoyl)amino-1,6-diphenylhexane (aS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-a-(1-methylethyl)-2,4-dioxo-1(2H)-Pyrimidineacetami-de (aS)-N-[(1S,3S,4S)-4-[[(2,6-Dimethylphenoxy)acetyl]amino]-3-hydroxy-5-phenyl-1-(phenylmethyl)pentyl]tetrahydro-a-(1-methylethyl)-2,4-dioxo-1(2H)-Pyrimidineacetami-d 4-Oxo-ABT-378

描述	Lopinavir Metabolite M-1 是 Lopinavir 的活性代谢产物,以 0.7 pM 的 Ki 值抑制 HIV 蛋白酶。Lopinavir Metabolite M-1 在体外具有抗病毒活性。
相关类别	研究领域 >> 感染信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶
靶点	IC50: 0.7 pM (HIV Protease)[1]
体外研究	洛比那韦代谢产物M-1对MT-4细胞具有抗病毒活性,EC50为1.413μM[1]。
参考文献	[1]. Sham HL, et, al. Synthesis and antiviral activities of the major metabolites of the HIV protease inhibitor ABT-378 (Lopinavir). Bioorg Med Chem Lett. 2001 Jun 4; 11(11): 1351-3. [2]. Kumar GN, et, al. Potent inhibition of the cytochrome P-450 3A-mediated human liver microsomal metabolism of a novel HIV protease inhibitor by ritonavir: A positive drug-drug interaction. Drug Metab Dispos. 1999 Aug; 27(8): 902-8.