131918-61-1

• 常用中文名：帕立骨化醇
• 常用英文名：Paricalcitol
• CAS号：131918-61-1
• 分子式：C₂₇H₄₄O₃
• 分子量：416.637
• 相关类别： 分析化学 标准品 药典标准品和杂志标准品
• 发布时间：2018-08-28 15:58:08
• 更新时间：2024-01-02 12:07:58
• Paricalcitol 是 vitamin D receptor 的激活剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进(分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。

名称

• 中文名: 帕立骨化醇
• 英文名: paricalcitol
• 英文别名: 9,10-secoestra-5,7-diene-1,3-diol, 17-[(1R,2E,4S)-5-hydroxy-1,4,5-trimethyl-2-hexenyl]-, (1R,3R,7E,17β)-; (1R,3R)-5-[(2E)-2-{(1R,3aS,7aR)-1-[(1R,2E,4S)-5-hydroxy-1,4,5-triméthylhex-2-én-1-yl]-7a-méthyloctahydro-4H-indén-4-ylidène}éthylidène]cyclohexane-1,3-diol; (1a,3b,7E,22E)-19-Nor-9,10-secoergosta-5,7,22-triene-1,3,25-triol; (1R,3R,7E,17β)-17-[(2R,3E,5S)-6-Hydroxy-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl]-9,10-secoestra-5,7-diene-1,3-diol; (7E,22E)-19-Nor-9,10-secoergosta-5,7,22-triene-1a,3b,25-triol; 1,3-Cyclohexanediol, 5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-octahydro-1-[(1R,2E,4S)-5-hydroxy-1,4,5-trimethyl-2-hexen-1-yl]-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-, (1R,3R,5Z)-; Paracalcin; 19-Nor-1a,25-dihydroxyvitamin D2; (1R,3R,7E,17β)-17-[(2R,3E,5S)-6-Hydroxy-5,6-dimethyl-3-hepten-2-yl]-9,10-secoestra-5,7-diene-1,3-diol; (1α,3β,7E,22E)-19-Nor-9,10-secoergosta-5,7,22-triene-1,3,25-triol; (1R,3R)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(E,2R,5S)-6-hydroxy-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]cyclohexane-1,3-diol; Zemplar; (1R,3R)-5-[(2E)-2-{(1R,3aS,7aR)-1-[(1R,2E,4S)-5-Hydroxy-1,4,5-trimethylhex-2-en-1-yl]-7a-methyloctahydro-4H-inden-4-yliden}ethyliden]cyclohexan-1,3-diol; (1R,3R,7E,17β)-17-[(1R,2E,4S)-5-hydroxy-1,4,5-trimethylhex-2-en-1-yl]-9,10-secoestra-5,7-diene-1,3-diol; (1R,3R)-5-[(2E)-2-{(1R,3aS,7aR)-1-[(1R,2E,4S)-5-hydroxy-1,4,5-trimethylhex-2-en-1-yl]-7a-methyloctahydro-4H-inden-4-ylidene}ethylidene]cyclohexane-1,3-diol; Paricalcitol; 19-Nor-1alpha,25-dihydroxyvitamin D2; (1R,3R,7E,17β)-17-[(2R,3E,5S)-6-Hydroxy-5,6-dimethylhept-3-en-2-yl]-9,10-secoestra-5,7-dien-1,3-diol; 1,3-Cyclohexanediol, 5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-octahydro-1-[(1R,2E,4S)-5-hydroxy-1,4,5-trimethyl-2-hexen-1-yl]-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-, (1R,3R)-

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 564.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₄₄O₃
• 分子量: 416.637
• 闪点: 238.3±24.7 °C
• 精确质量: 416.329041
• PSA: 60.69000
• LogP: 5.83
• 蒸汽压: 0.0±3.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.609
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Paricalcitol 是 vitamin D receptor 的激活剂,用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进(分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。
• 相关类别:
  信号通路 >> 维生素 D 相关 >> VD/VDR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: 帕立骨化醇(3×10-8M; HP + PC)相对于在HP培养基中观察到的细胞中钙化显着降低。帕立骨化醇导致核β-连环蛋白水平降低至与对照细胞中观察到的水平相似的水平[1]。
• 体内研究: 帕立骨化醇(300 ng/kg /天)显着降低Tau,并预防小鼠LV功能障碍。帕立骨化醇可降低TAC-pari小鼠中ANP,纤维连接蛋白和胶原蛋白III的mRNA表达[2]。
• 动物实验: 在TAC或假手术后，用帕立骨化醇（一种选择性维生素D受体激活剂）处理一小部分小鼠，其活化VDR，最终剂量为300ng / kg /天。将帕立骨化醇溶于95％丙二醇和5％乙醇溶液中。在周一，周三和周五，小鼠每周三次腹膜内注射帕立骨化醇（或仅用载体）连续五周。还包括已建立的抗肥大和抗纤维化治疗，即血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）氯沙坦。以前的实验表明，在浓度为30毫克/千克/天的情况下，将氯沙坦溶解在饮用水中是可行和有效的。小鼠连续治疗五周。因此，总共研究了八组。假（n = 10），TAC（n = 10），Sham + losartan（Sham-los，n = 10），TAC + losartan（TAC-los，n = 10），Sham + paricalcitol（Sham-pari，n = 10），TAC +帕立骨化醇（TAC-pari，n = 10），Sham +帕立骨化醇+氯沙坦（Sham-combi，n = 10）和TAC +帕立骨化醇+氯沙坦（TAC-combi，n = 10）。
• 参考文献:

  [1]. Martinez-Moreno JM, et al. In vascular smooth muscle cells paricalcitol prevents phosphate-induced Wnt/beta-catenin activation. Am J Physiol Renal Physiol. 2012 Aug 8.

  [2]. Meems LM, et al. The vitamin D receptor activator paricalcitol prevents fibrosis and diastolic dysfunction in a murine model of pressure overload. J Steroid Biochem Mol Biol. 2012 Jul 16;132(3-5):282-289.

安全

• 符号: GHS06, GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301 + H311-H330-H372
• 警示性声明: Missing Phrase - N15.00950417-P260-P280-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P310-P403 + P233
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGI