74191-85-8

• 常用中文名：多沙唑嗪
• 常用英文名：Doxazosin
• CAS号：74191-85-8
• 分子式：C₂₃H₂₅N₅O₅
• 分子量：451.48
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 抗高血压病药
• 发布时间：2018-06-23 12:24:40
• 更新时间：2026-07-08 10:14:02
• Doxazosin(UK 33274)能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。

名称

• 中文名: 多沙唑嗪
• 英文名: doxazosin
• 中文别名: 1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷-2-基)羰基]哌嗪; 多沙唑嗪 标准品; (4-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)哌嗪-1-基)(2,3-二氢苯并[b][1,4]二噁烷-2-基)甲酮; 4-氨基-2-[4-(1,4-苯并二嘿烷-2-羰基)哌嗪-1-基]-6,7-二甲氧基喹唑啉; 乙氧苯青霉素; 多沙唑嗪甲磺酸盐杂质; 多沙唑嗪,10 MM DMSO 溶液; 盐酸多沙唑嗪-D8; 甲磺酸多沙唑嗪 BASE; 奈夫西林; 1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二烷-2-基)羰基]哌嗪
• 英文别名: Doxazosine [French]; 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]piperazine; DoxazosinMesylate77883-/Base; Doxazosin //BP; Cardura; Methanone,[4-(4-amino-6,7-diMethoxy-2-quinazolinyl)-1-piperazinyl](2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl); DOXAZOSIN(CDUL; Cardura-1; 4-Amino-2-[4-(1，4-benzodioxan-2-carbonyl)piperazin-1-y1]-6，7-dimethoxy quinazoline; Cardura-2; Cardura-4; COc5cc4nc(N3CCN(C(=O)C2COc1ccccc1O2)CC3)nc(N)c4cc5OC; Doxazosin Mesylate; 6,7-Dimethoxy-2-[4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]-1-piperazinyl]quinazoline-4-amine; Piperazine, 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]; Doxazosin, 10 mM in DMSO; [4-(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2- yl)piperazin-1-yl]-(2,5-dioxabi cyclo[4.4.0]deca-6,8,10-trien-4-yl)methanone; DOXAZOSIN(SUBJECTTOPATENTFREE); Doxazosinum; Normothen; [4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl](2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)methanone; (4-(4-amino-6,7-diMethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl)(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-2-yl)Methanone; Doxazosina; Doxazosin base; Doxazosine; 1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]piperazine; DoxazosinQ: What is Doxazosin Q: What is the CAS Number of Doxazosin Q: What is the storage condition of Doxazosin; 1-(4-amino-6,7-diMethoxy-quinazolin-2-yl)-4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxine-2-carbonyl)-piperazine; 1-(4-Amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]piperazine; DOXAZOSINMESYTL; [4-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-1-piperazinyl]-[(3S)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl]methanone; UK 33; MFCD00800482; DOXAZOSIN; 4-amino-2-[4-(1,4-benzodioxan-2-carbonyl)piperazin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazoline; [4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone

物化性质

• 密度: 1.371 g/cm3
• 沸点: 718ºC at 760 mmHg
• 熔点: 289-290°C
• 分子式: C₂₃H₂₅N₅O₅
• 分子量: 451.48
• 闪点: 388ºC
• PSA: 175.02000
• LogP: 2.88670
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：121.23

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：329.2

  3、 等张比容（90.2K）：934.8

  4、 表面张力（dyne/cm）：64.9

  5、 极化率（10-24cm3）：48.06

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:9

  4.可旋转化学键数量:4

  5.互变异构体数量:3

  6.拓扑分子极性表面积112

  7.重原子数量:33

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:678

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:1

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1.性状：白色或黄白色结晶性粉末，无臭。

  2.熔点（ºC）：289~290

  3.溶解性：易溶于二甲亚砜，较难溶于冰醋酸，难溶于甲醇、乙醇或水，极难溶于氯仿，几不溶于乙醚。

生物活性

• 描述: Doxazosin(UK 33274)能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  天然产物 >> 生物碱
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Sun, J.A., et al., Stereoselective binding of doxazosin enantiomers to plasma proteins from rats, dogs and humans in vitro. Acta Pharmacol Sin, 2013. 34(12): p. 1568-74.

  [2]. D'Eletto, R.D. and N.B. Javitt, Effect of doxazosin on cholesterol synthesis in cell culture. J Cardiovasc Pharmacol, 1989. 13 Suppl 2: p. S1-4; discussion S4.

  [3]. Miura, Y. and K. Yoshinaga, Doxazosin: a newly developed, selective alpha 1-inhibitor in the management of patients with pheochromocytoma. Am Heart J, 1988. 116(6 Pt 2): p. 1785-9.

安全

• 危害码 (欧洲): T,Xi
• 风险声明 (欧洲): R23/24/25:Toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed . R34:Causes burns. R40:Limited evidence of a carcinogenic effect. R43:May cause sensitization by skin contact. R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin . R38:Irritating
• 安全声明 (欧洲): S36/37-S37/39-S26-S36
• 危险品运输编码: UN 1198 3/PG 3
• WGK德国: 2
• RTECS号: LP8925000

合成路线

23680-84-4 70918-00-2 ~81% 74191-85-8

文献：Kumaraswamy; Das; Jena, Nivedita Organic Preparations and Procedures International, 2003 , vol. 35, # 6 p. 603 - 608

1246188-97-5 60547-97-9 ~% 74191-85-8

文献：US2012/41199 A1, ; Page/Page column 7-8 ;

120-80-9 ~% 74191-85-8

文献：Organic Preparations and Procedures International, , vol. 35, # 6 p. 603 - 608

4739-94-0 ~% 74191-85-8

文献：Organic Preparations and Procedures International, , vol. 35, # 6 p. 603 - 608

3663-80-7 ~% 74191-85-8

文献：US2012/41199 A1, ;

上下游产品

上游产品  6
23680-84-4 70918-00-2 60547-97-9 120-80-9
4739-94-0 3663-80-7
下游产品  0

制备

方法1：4-氨基-2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉和2-(1-哌嗪羧酰基)-1，4-苯并二日恶烷反应，即得多沙唑嗪。

方法2：用1，4-苯并二噁烷-2-羧酸甲酯或其酰氯化物对下列片断酰化得到。