86541-78-8

• 常用中文名：苯那普利拉
• 常用英文名：benazeprilat
• CAS号：86541-78-8
• 分子式：C₂₂H₂₄N₂O₅
• 分子量：396.43600
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 血管紧张素转换酶(ACE)
• 发布时间：2018-03-06 08:00:00
• 更新时间：2025-08-27 22:01:10
• 贝那普利是一种口服活性药物,是贝那普利的活性代谢物,是一种具有抗高血压活性的含羧基ACE抑制剂。贝那普利是一种公认的抗高血压药物,无论是单药治疗还是与噻嗪类利尿剂和钙通道阻滞剂等其他药物联合使用。贝那普利是降低心血管风险和继发性终末器官损伤相关的各种病理学的一线治疗[1][2][3]。

名称

• 中文名: 贝那普利拉
• 英文名: benazeprilat
• 中文别名: 贝那普利相关物质C; 苯那普利拉
• 英文别名: 1-carboxymethyl-3-1-carboxy-3-phenyl-(1S)-propylamino-2,3,4,5-tetrahydro-1H-(3S)-1-benzazepine-2-one; Cibacen; 3-[1-carboxy-3-phenyl-(1S)-propylamino]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-(3S)-benzazepine-1-acetic acid; Benazepril Related Compound C (50 mg) ((3S)-3-[[(1S)-1- carboxy-3-phenylpropyl]amino-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo- 1H-1-benzazepine]-1-acetic acid); benazeprilate; (3S)-3-[[(S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl]amino]-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-benzazepine-1-acetic acid; (3S)-3-[[(1S)-1-carboxy-3-phenylpropyl]aMino-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-1H-1-benzazepine]-1-acetic acid; 1H-1-Benzazepine-1-acetic acid,3-(1S)-1-carboxy-3-phenylpropylamino-2,3,4,5-tetrahydro-2-oxo-,(3S); Benazepril Related CoMpound C; 1-carboxymethyl-3S-(1S-carboxy-3-phenylpropylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-[1]benzazepin-2-one

物化性质

• 密度: 1.34 g/cm3
• 沸点: 711.3ºC at 760 mmHg
• 熔点: 270-272ºC
• 分子式: C₂₂H₂₄N₂O₅
• 分子量: 396.43600
• 闪点: 384ºC
• 精确质量: 396.16900
• PSA: 106.94000
• LogP: 2.55050
• 外观性状: 结晶固体
• 折射率: 1.643
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 贝那普利是一种口服活性药物,是贝那普利的活性代谢物,是一种具有抗高血压活性的含羧基ACE抑制剂。贝那普利是一种公认的抗高血压药物,无论是单药治疗还是与噻嗪类利尿剂和钙通道阻滞剂等其他药物联合使用。贝那普利是降低心血管风险和继发性终末器官损伤相关的各种病理学的一线治疗[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
• 靶点:

  Human Endogenous Metabolite

• 体内研究: 苯那普利拉(10mg/kg,静脉注射)和氨氯地平(0.5mg/kg、静脉注射)联合使用可产生显著的降压作用[2]。贝那普利(0.7 mg/kg,口服)显著影响全身RAAS肽的动力学,导致AII和ALD显著降低,同时PRA和AI增加[3]。动物模型：雄性SHR(14-16周龄,250-350克)[2]。剂量：10mg/kg给药：静脉注射；每天一次,持续2天。结果：产生降压作用。动物模型：比格犬(12.0-19.5 kg)[3]。剂量：0.7 mg/kg给药：口服,每天一次,共5天。结果：受系统RAAS肽的影响。
• 参考文献:

  [1]. Barrios V, Antihypertensive and organ-protective effects of benazepril. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2010 Dec;8(12):1653-71.

  [2]. Bazil MK, Hemodynamic effects of amlodipine and benazeprilat in spontaneously hypertensive rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1993 Mar;21(3):405-11.

  [3]. Mochel JP, Capturing the dynamics of systemic Renin-Angiotensin-Aldosterone System (RAAS) peptides heightens the understanding of the effect of benazepril in dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2013 Apr;36(2):174-80.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

合成路线

86541-77-7 ~68% 86541-78-8

文献：Watthey; Stanton; Desai; Babiarz; Finn Journal of Medicinal Chemistry, 1985 , vol. 28, # 10 p. 1511 - 1516

4424-80-0 ~% 86541-78-8

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 28, # 10 p. 1511 - 1516

86499-22-1 ~% 86541-78-8

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 28, # 10 p. 1511 - 1516

86499-23-2 ~% 86541-78-8

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 28, # 10 p. 1511 - 1516

97278-68-7 ~% 86541-78-8

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 28, # 10 p. 1511 - 1516

92278-69-8 ~% 86541-78-8

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 28, # 10 p. 1511 - 1516

86499-53-8 ~% 86541-78-8

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 28, # 10 p. 1511 - 1516

94793-89-2 ~% 86541-78-8

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 28, # 10 p. 1511 - 1516

86499-52-7 ~% 86541-78-8

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 28, # 10 p. 1511 - 1516

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