17375-63-2

• 常用中文名：BGC20-761
• 常用英文名：BGC 20-761
• CAS号：17375-63-2
• 分子式：C₁₉H₂₂N₂O
• 分子量：294.39100
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2017-11-15 06:49:23
• 更新时间：2024-01-09 08:58:40
• BGC20-761 是一种选择性的 5-HT6 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 5-HT6,5-HT2A,D2 受体的 Ki 值分别为 20,69,和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 可用于抗精神病的研究。

名称

• 英文名: 2-(5-Methoxy-2-phenyl-1H-indol-3-yl)-N,N-dimethylethanamine
• 英文别名: 3-(2-Dimethylamino-aethyl)-indol-5-ol,Hydrogenoxalat; 3-(2-dimethylamino-ethyl)-indol-5-ol,hydrogenoxalate; Bufotenin Oxalate; bufotenin monooxalate; [2-(5-methoxy-2-phenyl-indol-3-yl)-ethyl]-dimethyl-amine; 3-(2-(Dimethylamino)ethyl)indol-5-ol oxalate; Indol-5-ol,oxalate; N,N-dimethyl-2-(5-hydroxy-1H-indol-3-yl)ethylamine oxalate; Bufotenin-bioxalat; N,N-dimethyl-2-(5-methoxy-2-phenylindol-3-yl)ethylamine; bufotenine monooxalate

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₂N₂O
• 分子量: 294.39100
• 精确质量: 294.17300
• PSA: 28.26000
• LogP: 3.94760

生物活性

• 描述: BGC20-761 是一种选择性的 5-HT6 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 5-HT6,5-HT2A,D2 受体的 Ki 值分别为 20,69,和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 可用于抗精神病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  Human 5-HT6 Receptor:20 nM (Ki)

  Human 5-HT2A Receptor:69 nM (Ki)

  Human D2 Receptor:140 nM (Ki)

• 体外研究: BGC20-761具有高效和选择性的5-HT6受体拮抗剂活性；其他大鼠受体的大鼠Ki值：5-HT2A(470 nM)、5-HT2C(675 nM)、D2、D3、D4、DAT和SERT(>10000 nM)[1]。
• 体内研究: BGC20-761通过5-HT6受体介导机制增强记忆巩固,逆转东莨菪碱诱导的社会记忆和视觉空间记忆障碍。BGC20-761(2.5 mg/kg、5 mg/kg和10 mg/kg；i.p.)对幼年大鼠的社会认知没有影响,但在5 mg/kg和10 mg/kg i.p.剂量下,BGC20-761剂量依赖性地逆转东莨菪碱(0.4 mg/kg i.p.)诱导的社会认知缺陷[1]。动物模型：8周龄雄性Longe-Evans大鼠42只,4周龄雄性spraguedawley大鼠12只[1]剂量：2.5mg/kg,5 mg/kg和10 mg/kg给药：在社会认知测试培训课程结束后立即给药(i.p.)。结果：与生理盐水处理的对照动物相比,单独给药在社会认知方面没有任何差异。然而,5mg/kg和10mg/kg可逆转东莨菪碱引起的社会认知缺陷。
• 参考文献:

  [1]. Ellen S Mitchell, et al. BGC20-761, a novel tryptamine analog, enhances memory consolidation and reverses scopolamine-induced memory deficit in social and visuospatial memory tasks through a 5-HT6 receptor-mediated mechanism. Neuropharmacology. 2006 Mar;50(4):412-20.