英文名 | 2-(5-Methoxy-2-phenyl-1H-indol-3-yl)-N,N-dimethylethanamine |
---|---|
英文别名 |
3-(2-Dimethylamino-aethyl)-indol-5-ol,Hydrogenoxalat
3-(2-dimethylamino-ethyl)-indol-5-ol,hydrogenoxalate Bufotenin Oxalate bufotenin monooxalate [2-(5-methoxy-2-phenyl-indol-3-yl)-ethyl]-dimethyl-amine 3-(2-(Dimethylamino)ethyl)indol-5-ol oxalate Indol-5-ol,oxalate N,N-dimethyl-2-(5-hydroxy-1H-indol-3-yl)ethylamine oxalate Bufotenin-bioxalat N,N-dimethyl-2-(5-methoxy-2-phenylindol-3-yl)ethylamine bufotenine monooxalate |
描述 | BGC20-761 是一种选择性的 5-HT6 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 5-HT6,5-HT2A,D2 受体的 Ki 值分别为 20,69,和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 可用于抗精神病的研究。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
Human 5-HT6 Receptor:20 nM (Ki) Human 5-HT2A Receptor:69 nM (Ki) Human D2 Receptor:140 nM (Ki) |
体外研究 | BGC20-761具有高效和选择性的5-HT6受体拮抗剂活性;其他大鼠受体的大鼠Ki值:5-HT2A(470 nM)、5-HT2C(675 nM)、D2、D3、D4、DAT和SERT(>10000 nM)[1]。 |
体内研究 | BGC20-761通过5-HT6受体介导机制增强记忆巩固,逆转东莨菪碱诱导的社会记忆和视觉空间记忆障碍。BGC20-761(2.5 mg/kg、5 mg/kg和10 mg/kg;i.p.)对幼年大鼠的社会认知没有影响,但在5 mg/kg和10 mg/kg i.p.剂量下,BGC20-761剂量依赖性地逆转东莨菪碱(0.4 mg/kg i.p.)诱导的社会认知缺陷[1]。动物模型:8周龄雄性Longe-Evans大鼠42只,4周龄雄性spraguedawley大鼠12只[1]剂量:2.5mg/kg,5 mg/kg和10 mg/kg给药:在社会认知测试培训课程结束后立即给药(i.p.)。结果:与生理盐水处理的对照动物相比,单独给药在社会认知方面没有任何差异。然而,5mg/kg和10mg/kg可逆转东莨菪碱引起的社会认知缺陷。 |
参考文献 |
分子式 | C19H22N2O |
---|---|
分子量 | 294.39100 |
精确质量 | 294.17300 |
PSA | 28.26000 |
LogP | 3.94760 |