123226-28-8

• 常用中文名：[3-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]methanol
• 常用英文名：[3-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]methanol
• CAS号：123226-28-8
• 分子式：C₁₇H₁₅NO₂
• 分子量：265.30700
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPCR19
• 发布时间：2016-05-18 22:35:18
• 更新时间：2024-01-09 13:17:45
• CAY10789(化合物6)是一种有效的CysLT1R(半胱氨酸白三烯受体1)拮抗剂(IC50=2.80μM)和GPBAR1(G蛋白偶联胆汁酸受体1)激动剂(EC50=3μM)。CAY10789显著降低U937细胞与血管活性物质的粘附,降低TNF-α的表达。CAY10789具有很好的代谢稳定性和良好的药代动力学。CAY10789可用于结肠炎、代谢综合征和其他GPBAR1/CysLT1R相关疾病的研究[1]。

名称

• 英文名: [3-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]methanol
• 英文别名: 3-(2-quinolinylmethyloxy)benzyl alcohol; 2-(3-hydroxymethylphenoxy)methylquinoline; 3-(2-quinolinylmethoxy)benzyl alcohol; 3-(quinol-2-ylmethoxy)benzyl alcohol; 3-(Quinolin-2-ylmethoxy)benzyl alcohol; [3-(quinolin-2-ylmethoxy)-phenyl]-methanol; Benzenemethanol,3-(2-quinolinylmethoxy)

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₅NO₂
• 分子量: 265.30700
• 精确质量: 265.11000
• PSA: 42.35000
• LogP: 3.30610

生物活性

• 描述: CAY10789(化合物6)是一种有效的CysLT1R(半胱氨酸白三烯受体1)拮抗剂(IC50=2.80μM)和GPBAR1(G蛋白偶联胆汁酸受体1)激动剂(EC50=3μM)。CAY10789显著降低U937细胞与血管活性物质的粘附,降低TNF-α的表达。CAY10789具有很好的代谢稳定性和良好的药代动力学。CAY10789可用于结肠炎、代谢综合征和其他GPBAR1/CysLT1R相关疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPCR19
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  CysLT1:2.80 ± 0.3 μM (IC50)

  TNF-α

• 参考文献:

  [1]. Fiorillo B, et al. Structural Basis for Developing Multitarget Compounds Acting on Cysteinyl Leukotriene Receptor 1 and G-Protein-Coupled Bile Acid Receptor 1. J Med Chem. 2021 Nov 25;64(22):16512-16529.