149654-41-1

• 常用中文名：U 92016A
• 常用英文名：U 92016A
• CAS号：149654-41-1
• 分子式：C₁₉H₂₆ClN₃
• 分子量：331.88300
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2016-05-24 00:09:03
• 更新时间：2024-01-10 20:40:35
• U92016A盐酸盐是一种强效、代谢稳定、口服活性5-HT1A受体激动剂,具有极高的内在活性[1][2]。U92016A盐酸盐与中国仓鼠卵巢细胞中表达的人类5-HT1A受体(Ki=0.2 nM)具有高亲和力结合[2]。

名称

• 英文名: (8R)-8-(dipropylamino)-6,7,8,9-tetrahydro-3H-benzo[e]indole-2-carbonitrile
• 英文别名: U-92,016-A; (+)-R)-2-cyano-N,N-dipropyl-8-amino-6,7,8,9-tetrahydro-3H-benz[e]indole

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₆ClN₃
• 分子量: 331.88300
• 精确质量: 331.18200
• PSA: 42.82000
• LogP: 4.82088

生物活性

• 描述: U92016A盐酸盐是一种强效、代谢稳定、口服活性5-HT1A受体激动剂,具有极高的内在活性[1][2]。U92016A盐酸盐与中国仓鼠卵巢细胞中表达的人类5-HT1A受体(Ki=0.2 nM)具有高亲和力结合[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 靶点:

  5-HT1A Receptor:0.2 nM (Ki)

• 体外研究: 与其他生物胺受体相比,U92016A(U-92016A)对5-HT1A受体具有选择性。在表达人类5HT1A受体的中国仓鼠卵巢细胞中,U92016A可降低福斯柯林诱导的环腺苷酸合成增加,并具有相对于5-HT的0.82的内在活性[2]。
• 体内研究: U92016A(U-92016A)能有效降低小鼠的直肠温度。U92016A还可在大鼠中诱发5-HT介导的综合征,并导致5-羟基色氨酸积累的剂量相关减少。U92016A还能降低自发性高血压大鼠的动脉血压,并抑制猫的交感神经活动。U92016A表现出极好的效力和较长的作用时间。U92016A还抑制中缝背5-HT神经元的放电,并在两种社交互动实验中表现活跃。U92016A的p.o.生物利用度为45%[2]。
• 参考文献:

  [1]. A G Romero, et al. Novel 2-substituted tetrahydro-3H-benz[e]indolamines: highly potent and selective agonists acting at the 5-HT1A receptor as possible anxiolytics and antidepressants. J Med Chem. 1993 Jul 23;36(15):2066-74.

  [2]. R B McCall, et al. Characterization of U-92016A as a selective, orally active, high intrinsic activity 5-hydroxytryptamine1A agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Nov;271(2):875-83.