U 92016A

更新时间：2025-09-18 17:18:18

U 92016A结构式	常用名	U 92016A	英文名	U 92016A
	CAS号	149654-41-1	分子量	331.88300
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₁₉H₂₆ClN₃	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

U 92016A用途

U92016A盐酸盐是一种强效、代谢稳定、口服活性5-HT1A受体激动剂,具有极高的内在活性[1][2]。U92016A盐酸盐与中国仓鼠卵巢细胞中表达的人类5-HT1A受体(Ki=0.2 nM)具有高亲和力结合[2]。

英文名	(8R)-8-(dipropylamino)-6,7,8,9-tetrahydro-3H-benzo[e]indole-2-carbonitrile
英文别名	更多

描述	U92016A盐酸盐是一种强效、代谢稳定、口服活性5-HT1A受体激动剂,具有极高的内在活性[1][2]。U92016A盐酸盐与中国仓鼠卵巢细胞中表达的人类5-HT1A受体(Ki=0.2 nM)具有高亲和力结合[2]。
相关类别	研究领域 >> 神经疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
靶点实验	5-HT1A Receptor:0.2 nM (Ki)
体外研究	与其他生物胺受体相比,U92016A(U-92016A)对5-HT1A受体具有选择性。在表达人类5HT1A受体的中国仓鼠卵巢细胞中,U92016A可降低福斯柯林诱导的环腺苷酸合成增加,并具有相对于5-HT的0.82的内在活性[2]。
体内研究	U92016A(U-92016A)能有效降低小鼠的直肠温度。U92016A还可在大鼠中诱发5-HT介导的综合征,并导致5-羟基色氨酸积累的剂量相关减少。U92016A还能降低自发性高血压大鼠的动脉血压,并抑制猫的交感神经活动。U92016A表现出极好的效力和较长的作用时间。U92016A还抑制中缝背5-HT神经元的放电,并在两种社交互动实验中表现活跃。U92016A的p.o.生物利用度为45%[2]。
参考文献	[1]. A G Romero, et al. Novel 2-substituted tetrahydro-3H-benz[e]indolamines: highly potent and selective agonists acting at the 5-HT1A receptor as possible anxiolytics and antidepressants. J Med Chem. 1993 Jul 23;36(15):2066-74. [2]. R B McCall, et al. Characterization of U-92016A as a selective, orally active, high intrinsic activity 5-hydroxytryptamine1A agonist. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Nov;271(2):875-83.

分子式	C₁₉H₂₆ClN₃
分子量	331.88300
精确质量	331.18200
PSA	42.82000
LogP	4.82088
InChIKey	XHLKAMFNZKKRFJ-PKLMIRHRSA-N
SMILES	CCCN(CCC)C1CCc2ccc3[nH]c(C#N)cc3c2C1.Cl

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168
来源：ChEMBL
靶标：Bromodomain-containing protein 4
External Id：CHEMBL5060944

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain start/stop: M626-G740
来源：ChEMBL
靶标：Peregrin
External Id：CHEMBL4650107

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298
来源：ChEMBL
靶标：Cyclin-dependent kinase 2
External Id：CHEMBL5062802

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-S360
来源：ChEMBL
靶标：Mitogen-activated protein kinase 1
External Id：CHEMBL5067335

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: M1-L298
来源：ChEMBL
靶标：Cyclin-dependent kinase 2
External Id：CHEMBL5063619

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: P449-E759
来源：ChEMBL
靶标：Fibroblast growth factor receptor 3
External Id：CHEMBL5065477

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: N44-E168
来源：ChEMBL
靶标：Bromodomain-containing protein 4
External Id：CHEMBL5061761

实验名称：Thermal Shift Assay. Domain: start/stop: E122-S403
来源：ChEMBL
靶标：Aurora kinase A
External Id：CHEMBL5067447

实验名称：GPCR beta-arrestin recruitment assay with target: GPR35 Assay Type: PRESTO-Tango Conc...
来源：ChEMBL
靶标：G-protein coupled receptor 35
External Id：CHEMBL5209835

实验名称：GPCR beta-arrestin recruitment assay with target: S1PR1 Assay Type: PRESTO-Tango Conc...
来源：ChEMBL
靶标：Sphingosine 1-phosphate receptor 1
External Id：CHEMBL5209836

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