1092942-82-9

• 常用中文名：Imatinib D8
• 常用英文名：Imatinib D8
• CAS号：1092942-82-9
• 分子式：C₂₉H₂₃D₈N₇O
• 分子量：501.65200
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2016-07-24 06:10:58
• 更新时间：2024-01-12 18:38:13
• Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。

名称

• 中文名: 伊马替尼-d8
• 英文名: N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]-4-[(2,2,3,3,5,5,6,6-octadeuterio-4-methylpiperazin-1-yl)methyl]benzamide
• 英文别名: STI 571; Imatinib-d8; [2H8]-Imatinib; Benzamide,4-[(4-methyl-1-piperazinyl-2,2,3,3,5,5,6,6-d8)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]; 4-(4-methyl-[2,2,3,3,5,5,6,6-D8]piperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-phenyl]-benzamide

物化性质

• 熔点: 96-100 °C
• 分子式: C₂₉H₂₃D₈N₇O
• 分子量: 501.65200
• 精确质量: 501.30900
• PSA: 86.28000
• LogP: 4.61210
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BCR-ABL
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit
• 参考文献:

  [1]. Heinrich MC, et al. Inhibition of c-kit receptor tyrosine kinase activity by STI 571, a selective tyrosine kinase inhibitor. Blood. 2000 Aug 1;96(3):925-32.

  [2]. Guida T, et al. Sorafenib inhibits imatinib-resistant KIT and platelet-derived growth factor receptor beta gatekeeper mutants. Clin Cancer Res. 2007 Jun 1;13(11):3363-9.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi