10141-51-2

• 常用中文名：CP-24879盐酸盐(对异苯氧基苯胺盐酸盐)
• 常用英文名：4-(3-Methylbutoxy)aniline hydrochloride (1:1)
• CAS号：10141-51-2
• 分子式：C₁₁H₁₈ClNO
• 分子量：215.72
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 Ferroptosis
• 发布时间：2017-07-29 19:13:06
• 更新时间：2024-01-24 09:28:42
• CP-24879(盐酸盐)是一种强效、选择性和组合的delta5D/delta6D抑制剂。CP-24879(盐酸盐)可显著减少肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879(盐酸盐)在脂肪-1和ω-3处理的肝细胞中表现出优异的抗疲劳和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1][2]。

名称

• 中文名: CP 24879(盐酸盐)
• 英文名: 4-(3-methylbutoxy)aniline,hydrochloride
• 英文别名: 4-(3-Methylbutoxy)aniline hydrochloride (1:1); Benzenamine, 4-(3-methylbutoxy)-, hydrochloride (1:1); 4-Isopentyloxy-anilin,Hydrochlorid; 4-isopentyloxy-aniline,hydrochloride; p-Isopentoxyaniline

物化性质

• 沸点: 322.1ºC at 760 mmHg
• 熔点: 154-159ºC
• 分子式: C₁₁H₁₈ClNO
• 分子量: 215.72
• 闪点: 148.6ºC
• 精确质量: 215.107697
• PSA: 35.25000
• LogP: 4.07690
• 外观性状: 白色， 棕色粉末
• 蒸汽压: 0.000208mmHg at 25°C
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: CP-24879(盐酸盐)是一种强效、选择性和组合的delta5D/delta6D抑制剂。CP-24879(盐酸盐)可显著减少肝细胞内脂质积聚和炎症损伤。CP-24879(盐酸盐)在脂肪-1和ω-3处理的肝细胞中表现出优异的抗疲劳和抗炎作用,可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.015 μM (delta6D in ABMC-7 cells), 0.56 μM (delta6D in Liver microsomes), 0.67 μM (delta5D in ABMC-7 cells), 3.4 μM (delta5D in ABMC-7 cells)[1]

• 体外研究: CP-24879(盐酸盐)(0-10μM,4天)以浓度依赖性方式抑制Δ6+Δ5去饱和酶活性,AA浓度依赖性消耗,LTC4产量减少[1]。CP-24879(盐酸盐)(0-10μM,16 h)显示出对油酸诱导的肝细胞甘油三酯积累的抑制反应【2】。CP-24879(盐酸盐)(0-10μM,16 h)以浓度依赖性方式阻断LPS诱导的炎性细胞因子表达【2】。CP-24879(盐酸盐)(0-2μM,4小时)抑制去饱和酶活性并改善铁下垂【3】。细胞活力测定细胞系：小鼠肥大细胞瘤ABMC-7细胞【1】浓度：0、100 nM、300 nM、1μM、3μM和10μM孵育时间：4天结果：以浓度依赖性方式抑制Δ6+Δ5去饱和酶活性,AA浓度依赖性消耗,LTC4(白三烯C4)产量减少,并且不抑制5-脂氧合酶或LTC4合酶活性。
• 体内研究: CP-24879(盐酸盐)(3 mg/kg,IP,每天三次,持续6或4天)抑制体内Δ6+Δ5去饱和酶活性,导致周粮喂养小鼠肝脏中AA的消耗,并阻止EFAD小鼠肝脏中AA的补充[1]。CP-24879(盐酸盐)(33毫克/千克,静脉注射,一次)清除速度非常快,半衰期相对较短[1]。动物模型：周粮喂养和EFAD Balb/C小鼠(N=5/组)[1]剂量：3 mg/kg给药：IP,每天三次,持续6或4天结果：抑制约80%的Δ6+Δ5联合去饱和酶活性,导致周粮喂养小鼠肝脏中AA的消耗,阻止EFAD小鼠肝脏中AA的补充,增加OA和LA,注射CP-24879的小鼠肝脏中LA/AA的比率高于生理盐水(分别为4.70 vs 2.00,周饲小鼠；2.46 vs 1.40,EFAD小鼠)。动物模型：瑞士韦伯斯特小鼠(雄性,25 g)[1]剂量：33 mg/kg给药：尾静脉静脉注射,一次(药代动力学分析)结果：很容易分布到周围组织,分布体积(V)为1.9 mL/g,清除速度很快(CL=0.56 mL/min),半衰期相对较短(T1/2=59 min)。
• 参考文献:

  [1]. Obukowicz MG, et al. Identification and characterization of a novel delta6/delta5 fatty acid desaturase inhibitor as a potential anti-inflammatory agent. Biochem Pharmacol. 1998 Apr 1;55(7):1045-58.

  [2]. [2]López-Vicario C, et al. Molecular interplay between Δ5/Δ6 desaturases and long-chain fatty acids in the pathogenesis of non-alcoholic steatohepatitis. Gut. 2014 Feb;63(2):344-55.

  [3]. [3]Lee JY, Nam M, Son HY, et al. Polyunsaturated fatty acid biosynthesis pathway determines ferroptosis sensitivity in gastric cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2020;117(51):32433-32442.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xi
• 风险声明 (欧洲): 36/37/38
• 安全声明 (欧洲): 26-36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport