14892-97-8

• 常用中文名：SCR7 pyrazine
• 常用英文名：SCR7 pyrazine
• CAS号：14892-97-8
• 分子式：C₁₈H₁₂N₄OS
• 分子量：332.37900
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-12-17 08:23:07
• 更新时间：2024-01-18 08:05:59
• SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。

名称

• 中文名: SCR7吡嗪
• 英文名: 6,7-diphenyl-2-sulfanylidene-1H-pteridin-4-one
• 英文别名: 4-Oxo-6,7-diphenyl-2-thioxotetrahydropteridin; 6,7-diphenyl-2-thiolumazine; 2-Thioxo-4-oxo-6,7-diphenyl-1H,3H-pteridin; 6,7-diphenyl-2-thioxo-2,3-dihydro-1H-pteridin-4-one; 6,7-Diphenyl-2-thioxo-2,3-dihydro-1H-pteridin-4-on; SCR7 pyrazine

物化性质

• 熔点: 209 °C
• 分子式: C₁₈H₁₂N₄OS
• 分子量: 332.37900
• 精确质量: 332.07300
• PSA: 110.59000
• LogP: 3.74810
• 外观性状: 固体;White to Yellow to Green powder to crystal
• 储存条件: 0-10°C;避免加热

生物活性

• 描述: SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂,它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子,可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CRISPR/Cas9
• 靶点:

  DNA Ligase IV[1] CRISPR/Cas9[2]

• 体外研究: SCR7吡嗪(20-100μM；24小时；MCF7细胞)处理干扰细胞内的NHEJ,导致未修复的双链断裂(DSB)累积[1]。SCR7吡嗪处理显示细胞增殖的IC50值呈剂量依赖性降低,MCF7、A549、HeLa、T47D、A2780、HT1080和Nalm6细胞的IC50值分别为40μM、34μM、44μM、8.5μM、120μM、10μM和50μM[1]。在MCF7细胞中,SCR7-吡嗪(20,40μM)处理增加了ATM的磷酸化,激活了p53,降低了MDM2和BCL2,从而激活了促凋亡蛋白PUMA和BAX。MCL1、PARP1、caspase3和caspase9裂解的短片段呈剂量依赖性上调[1]。westernblot分析[1]细胞系：MCF7细胞浓度：20μM,40μM,100μM孵育时间：24小时结果：gH2AX病灶和蛋白水平升高。
• 体内研究: SCR7吡嗪(10mg/kg；腹腔注射；6个剂量；BALB/c小鼠)治疗显著减少乳腺癌诱发的肿瘤并延长寿命[1]。动物模型：BALB/c小鼠注射乳腺癌细胞[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；隔日(0、2、4、6、8、10)结果：乳腺癌诱发的肿瘤明显减少,寿命延长。
• 参考文献:

  [1]. Srivastava M, et al. An inhibitor of nonhomologous end-joining abrogates double-strand break repair and impedes cancer progression. Cell. 2012 Dec 21;151(7):1474-87.

  [2]. Lin C, et al. Increasing the Efficiency of CRISPR/Cas9-mediated Precise Genome Editing of HSV-1 Virus in Human Cells. Sci Rep. 2016 Oct 7;6:34531.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport