1052089-16-3

• 常用中文名：PSB 06126
• 常用英文名：PSB 06126
• CAS号：1052089-16-3
• 分子式：C₂₄H₁₅N₂NaO₅S
• 分子量：466.44100
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2016-05-02 16:29:38
• 更新时间：2023-02-11 16:21:50
• PSB-06126是一种选择性三磷酸核苷二磷酸水解酶(NTPDase)抑制剂,大鼠NTPDase 1的Ki值为0.33μM,NTPDase 2的Ki为19.1μM,而NTPDase 3的Ki分别为2.22μM。PSB-06126作用于人NTPDase 3,IC50值为7.76μM,Ki值为4.39μM[1][2]。

名称

• 英文名: sodium 1-amino-4-(1-naphthylamino)-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-2-sulfonate

物化性质

• 分子式: C₂₄H₁₅N₂NaO₅S
• 分子量: 466.44100
• 精确质量: 466.06000
• PSA: 137.77000
• LogP: 5.58010

生物活性

• 描述: PSB-06126是一种选择性三磷酸核苷二磷酸水解酶(NTPDase)抑制剂,大鼠NTPDase 1的Ki值为0.33μM,NTPDase 2的Ki为19.1μM,而NTPDase 3的Ki分别为2.22μM。PSB-06126作用于人NTPDase 3,IC50值为7.76μM,Ki值为4.39μM[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 0.33 μM (rat NTPDase 1), 19.1 μM (rat NTPDase 2), 2.22 μM (rat NTPDase 3)，4.39 μM (human NTPDase 3)[1][2].

• 体外研究: PSB 06126(3μM)阻断间充质干细胞(MSCs)中NTPDase3的过度表达,通过激活P2X7和P2Y6受体,导致细胞外ATP水平增加,MSCs成骨分化和矿化[3]。
• 参考文献:

  [1]. Younis Baqi, et al. Ecto-nucleotidase inhibitors: recent developments in drug discovery. Mini Rev Med Chem. 2015;15(1):21-33.

  [2]. Amelie Fiene, et al. Fluorescence polarization immunoassays for monitoring nucleoside triphosphate diphosphohydrolase (NTPDase) activity. Analyst. 2015 Jan 7;140(1):140-8.

  [3]. J B Noronha-Matos, et al. Mesenchymal Stem Cells Ageing: Targeting the "Purinome" to Promote Osteogenic Differentiation and Bone Repair. J Cell Physiol. 2016 Sep;231(9):1852-61.