171436-38-7

• 常用中文名：蛋白酶激活的受体-2激活肽
• 常用英文名：SLIGRL-NH2 2TFA
• CAS号：171436-38-7
• 分子式：C₂₉H₅₆N₁₀O₇
• 分子量：656.81800
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-12-24 18:01:57
• 更新时间：2024-01-13 14:47:46
• Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

名称

• 中文名: 蛋白酶激活的受体-2激活肽
• 英文名: sligrl-nh2
• 英文别名: SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-AMIDE; H2N-SLIGRL-AMIDE; Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2; SLIGRLAMIDE; H-SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2; PAR2-AP; REF DUPL: H-Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2; SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2; Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide

物化性质

• 密度: 1.342g/cm3
• 分子式: C₂₉H₅₆N₁₀O₇
• 分子量: 656.81800
• 精确质量: 656.43300
• PSA: 296.74000
• LogP: 1.79430
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR)
  研究领域 >> 炎症/免疫
  多肽产品
• 靶点:

  PAR-2[1]

• 体外研究: 蛋白酶激活的受体-2激活肽(SLIGRL-NH2)是PAR-2和MrgprC11的激动剂[1]。蛋白酶激活的受体-2活化肽(SLIGRL-NH2)引起L-NAME抑制的松弛。基于SLIGRL-NH2在血管周围脂肪组织(PVAT)存在下在无内皮制剂中引起浓度依赖性松弛,EC50为10μM,20μM用作后续实验设计的合适的“测试”肽浓度。评估潜在的ADRF释放/作用抑制剂的作用。在无内皮主动脉制剂中,SLIGRL-NH2仅在存在PVAT [+ PVAT,-ENDO(内皮)]的情况下引起制剂中浓度依赖性松弛[2]。
• 激酶实验: 常规地用100mM氯化钾（KCl）收缩组织以测试它们的生存力。然后，在新鲜缓冲液中重新平衡20分钟后，用1μM苯肾上腺素收缩组织，加入1μMACh的测试浓度，监测是否存在松弛反应，以验证是否存在完整的功能性内皮细胞。对苯肾上腺素的收缩反应表示为由100mM KCl（％KCl）引起的收缩反应的百分比。在使用KCl和ACh标准化制剂后，添加的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃甲酰-OLRGIL-NH2对苯肾上腺素的张力的影响 - 监测收缩的制剂（1μM去氧肾上腺素）用于具有/不具有完整内皮并且具有/不具有粘附的PVAT的组织。松弛（％）表示为在苯肾上腺素存在下产生的平台张力的减少百分比。抑制剂（L-NAME，ODQ，吲哚美辛，4-氨基吡啶，联合apamin + charybdotoxin，格列本脲，染料木黄酮，H89和过氧化氢酶）的作用通过用抑制剂处理组织15分钟来测量，然后用1μM去氧肾上腺素收缩然后加入测试浓度的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃基-OLRGIL-NH2。在评估PAR2作用的大多数实验中，SLIGRL-NH2的使用浓度为20μM，以确保PAR2的选择性[2]。
• 参考文献:

  [1]. Akiyama T, et al. Behavioral model of itch, alloknesis, pain and allodynia in the lower hindlimb and correlativeresponses of lumbar dorsal horn neurons in the mouse. Neuroscience. 2014 Apr 25;266:38-46.

  [2]. Li Y, et al. Perivascular adipose tissue-derived relaxing factors: release by peptide agonists via proteinase-activated receptor-2 (PAR2) and non-PAR2 mechanisms. Br J Pharmacol. 2011 Dec;164(8):1990-2002.

安全

• 安全声明 (欧洲): 22-24/25