蛋白酶激活的受体-2激活肽

更新时间：2025-08-20 18:16:05

蛋白酶激活的受体-2激活肽结构式	常用名	蛋白酶激活的受体-2激活肽	英文名	SLIGRL-NH2 2TFA
	CAS号	171436-38-7	分子量	656.81800
	密度	1.342g/cm3	沸点	N/A
	分子式	C₂₉H₅₆N₁₀O₇	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

蛋白酶激活的受体-2激活肽用途

Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

中文名	蛋白酶激活的受体-2激活肽
英文名	sligrl-nh2
英文别名	更多

描述	Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。
相关类别	信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 蛋白酶激活受体(PAR) 研究领域 >> 炎症/免疫多肽产品
靶点实验	PAR-2[1]
体外研究	蛋白酶激活的受体-2激活肽(SLIGRL-NH2)是PAR-2和MrgprC11的激动剂[1]。蛋白酶激活的受体-2活化肽(SLIGRL-NH2)引起L-NAME抑制的松弛。基于SLIGRL-NH2在血管周围脂肪组织(PVAT)存在下在无内皮制剂中引起浓度依赖性松弛,EC50为10μM,20μM用作后续实验设计的合适的“测试”肽浓度。评估潜在的ADRF释放/作用抑制剂的作用。在无内皮主动脉制剂中,SLIGRL-NH2仅在存在PVAT [+ PVAT,-ENDO(内皮)]的情况下引起制剂中浓度依赖性松弛[2]。
激酶实验	常规地用100mM氯化钾（KCl）收缩组织以测试它们的生存力。然后，在新鲜缓冲液中重新平衡20分钟后，用1μM苯肾上腺素收缩组织，加入1μMACh的测试浓度，监测是否存在松弛反应，以验证是否存在完整的功能性内皮细胞。对苯肾上腺素的收缩反应表示为由100mM KCl（％KCl）引起的收缩反应的百分比。在使用KCl和ACh标准化制剂后，添加的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃甲酰-OLRGIL-NH2对苯肾上腺素的张力的影响 - 监测收缩的制剂（1μM去氧肾上腺素）用于具有/不具有完整内皮并且具有/不具有粘附的PVAT的组织。松弛（％）表示为在苯肾上腺素存在下产生的平台张力的减少百分比。抑制剂（L-NAME，ODQ，吲哚美辛，4-氨基吡啶，联合apamin + charybdotoxin，格列本脲，染料木黄酮，H89和过氧化氢酶）的作用通过用抑制剂处理组织15分钟来测量，然后用1μM去氧肾上腺素收缩然后加入测试浓度的SLIGRL-NH2,2-呋喃基-LIGRLO-NH2，LRGILS-NH2，LSIGRL-NH2和2-呋喃基-OLRGIL-NH2。在评估PAR2作用的大多数实验中，SLIGRL-NH2的使用浓度为20μM，以确保PAR2的选择性[2]。
参考文献	[1]. Akiyama T, et al. Behavioral model of itch, alloknesis, pain and allodynia in the lower hindlimb and correlativeresponses of lumbar dorsal horn neurons in the mouse. Neuroscience. 2014 Apr 25;266:38-46. [2]. Li Y, et al. Perivascular adipose tissue-derived relaxing factors: release by peptide agonists via proteinase-activated receptor-2 (PAR2) and non-PAR2 mechanisms. Br J Pharmacol. 2011 Dec;164(8):1990-2002.

密度	1.342g/cm3
分子式	C₂₉H₅₆N₁₀O₇
分子量	656.81800
精确质量	656.43300
PSA	296.74000
LogP	1.79430
InChIKey	SGPMJRPYYIJZPC-JYAZKYGWSA-N
SMILES	CCC(C)C(NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(N)CO)C(=O)NCC(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(N)=O
储存条件	2-8℃

安全声明 (欧洲)	22-24/25

实验名称：Agonist activity at human PAR2 expressed in HEK293T cells assessed as effect on intra...
来源：ChEMBL
靶标：Proteinase-activated receptor 2
External Id：CHEMBL996092

实验名称：Agonist activity at human PAR2 expressed in HEK293T cells assessed as effect on intra...
来源：ChEMBL
靶标：Proteinase-activated receptor 2
External Id：CHEMBL996091

实验名称：Half life in Wistar rat plasma at 10 uM by LC/MS/MS analysis
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL3867397

实验名称：Elimination half life in Wistar rat liver homogenate at 10 uM by LC/MS/MS analysis
来源：ChEMBL
靶标：N/A
External Id：CHEMBL3867390

共4条，当前第1页，共1页

SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-AMIDE

H2N-SLIGRL-AMIDE

Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2

SLIGRLAMIDE

H-SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2

PAR2-AP

REF DUPL: H-Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2

SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2

Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide