117414-74-1

• 常用中文名：(R)-CPPene(SDZ EAA 494)
• 常用英文名：(R)-CPPene(SDZ EAA 494)
• CAS号：117414-74-1
• 分子式：C₈H₁₅N₂O₅P
• 分子量：250.19
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 iGluR
• 发布时间：2017-03-19 17:04:48
• 更新时间：2024-01-13 22:02:25
• Midafotel(SDZ-EAA 494)是一种有效的NMDA复合拮抗剂,ED50值为39nM。Midafotel导致强烈的刻板行为。Midafotel显示出神经保护作用[1][2][3]。

名称

• 英文名: (2R)-4-[(E)-3-phosphonoprop-2-enyl]piperazine-2-carboxylic acid
• 英文别名: D-Cpp-ene; SDZ-EAA 494; Midafotel; UNII-7LYU6ZF84G

物化性质

• 分子式: C₈H₁₅N₂O₅P
• 分子量: 250.19
• 精确质量: 250.07200
• PSA: 119.91000

生物活性

• 描述: Midafotel(SDZ-EAA 494)是一种有效的NMDA复合拮抗剂,ED50值为39nM。Midafotel导致强烈的刻板行为。Midafotel显示出神经保护作用[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  NMDA Receptor:39 nM ()

• 体内研究: 米达福醇(15 mg/kg腹腔注射) 在大鼠中引起强烈的刻板行为[2] 米达福醇(1.5、4.5、15 mg/kg静脉注射；在 单克隆抗体阻塞前 15分钟开始 (随后以 1、 3个或 10毫克/千克/小时持续输注)) 产生剂量依赖性体积减少梗死; 4.5毫克/千克剂量对大鼠局灶性脑缺血最有效[3] 动物模型：成年雌性Wistar大鼠[2]剂量：15 mg/kg给药：I.p.结果：诱导典型的PCP样行为综合征,伴有共济失调、运动过度和刻板行为,即编头、嗅闻、洗脸和梳洗,纹状体中HVA和5-HIAA的细胞外水平显著升高。
• 参考文献:

  [1]. Lowe DA, et al. D-CPP-ene (SDZ EAA 494), a potent and competitive N-methyl-D-aspartate (NMDA) antagonist: effect on spontaneous activity and NMDA-induced depolarizations in the rat neocortical slice preparation, compared with other CPP derivatives and MK-801. Neurosci Lett. 1990 Jun 8;113(3):315-21.

  [2]. Potschka H, et al. Effects of the NMDA receptor antagonist D-CPPene on extracellular levels of dopamine and dopamine and serotonin metabolites in striatum of kindled and non-kindled rats. Eur J Pharmacol. 1999 Jun 18;374(2):175-87.

  [3]. Park CK, McCulloch J, Kang JK, Choi CR. Efficacy of D-CPPene, a competitive N-methyl-D-aspartate antagonist in focal cerebral ischemia in the rat. Neurosci Lett. 1992 Nov 23;147(1):41-4.

合成路线

117414-78-5 ~59% 117414-74-1

文献：Aebischer; Frey; Haerter; Herrling; Mueller; Olverman; Watkins Helvetica Chimica Acta, 1989 , vol. 72, # 5 p. 1043 - 1051

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