112568-12-4

• 常用中文名：安替肽
• 常用英文名：Antide
• CAS号：112568-12-4
• 分子式：C₈₂H₁₀₈ClN₁₇O₁₄
• 分子量：1591.293
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2018-06-21 11:28:55
• 更新时间：2024-01-03 00:48:05
• Antide(D-21074)是一种有效的LHRH拮抗剂。抗坏血酸也可以用于前列腺癌症的研究。

名称

• 中文名: 安替肽
• 英文名: Antide
• 英文别名: D-Alaninamide, N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-N-(3-pyridinylcarbonyl)-L-lysyl-N-(3-pyridinylcarbonyl)-D-lysyl-L-leucyl-N-(1-meth ylethyl)-L-lysyl-L-prolyl-; 3-pyridinyl)-d-alanyl-l-seryl-n(sup6)-(3-pyridinylcarbonyl)-l-lysyl-n(sup6); AC-(D-NAL)-(D-P-CL-PHE)-(D-PAL)-SER-LYS(NICOTINOYL)-[D-LYS(NICOTINOYL)]-LEU-LYS(ISOPROPYL)-PRO-[D-ALA]-NH2; Iturelix; N-[(4R,7R,10R,13S,16S)-16-{[(8S,11S,14R)-8-{[(2S)-2-{[(2R)-1-Amino-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl}pyrrolidin-1-yl]carbonyl}-11-isobutyl-2-methyl-10,13,20-trioxo-20-(pyridin-3-yl)-3,9,12,19-tetraazaicosan-14-yl]carbamoyl}-7-(4-chlorobenzyl)-13-(hydroxymethyl)-4-(2-naphthylmethyl)-2,5,8,11,14-pentaoxo-10-(pyridin-3-ylmethyl)-3,6,9,12,15-pentaazaicosan-20-yl]nicotinamide (non-preferred name); N-Acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridinyl)-D-alanyl-L-seryl-N-(3-pyridinylcarbonyl)-L-lysyl-N-(3-pyridinylcarbonyl)-D-lysyl-L-leucyl-N-isopropyl-L-lysyl-L-prolyl -D-alaninamide; lyl; AC-DNAL-D: P-CLPHE-DPAL-SER-LYS: NICOTINOYL-DLYS: NICOTINOYL-LEU-LYS: ISOPROPYL-PRO-DALA-NH2

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 1798.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₈₂H₁₀₈ClN₁₇O₁₄
• 分子量: 1591.293
• 闪点: 1041.2±34.3 °C
• 精确质量: 1589.795044
• PSA: 454.43000
• LogP: 4.91
• 外观性状: Solid | White to off-white
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.593
• 储存条件: −20°C

生物活性

• 描述: Antide(D-21074)是一种有效的LHRH拮抗剂。抗坏血酸也可以用于前列腺癌症的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体
  研究领域 >> 癌症
• 体内研究: Antide(皮下；1、3、6、10和15 mg/kg；一次或连续5天)可诱导成年雄性大鼠和食蟹猴进行长期化学阉割[1]。动物模型：食蟹猴和大鼠[1]剂量：1、3、6、10和15 mg/kg给药：皮下,一次或连续5天结果：对血清LH(仅大鼠)和睾酮浓度以及睾丸、前列腺和精囊的重量具有剂量依赖性抑制作用。在6(小于或等于8周)至15 mg/kg(大于8周)的浓度下,大鼠获得了持久的去势样效果。在食蟹猴中,仅以15mg/kg的剂量诱导延长的抑制作用,持续时间仅为2-3周。
• 参考文献:

  [1]. U F Habenicht, et al. Effect of the new potent LHRH antagonist antide. J Steroid Biochem Mol Biol. 1990 Dec 20;37(6):937-42.

安全

• 符号: GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H360
• 警示性声明: P201-P308 + P313
• 个人防护装备: Eyeshields;full-face particle respirator type N100 (US);Gloves;respirator cartridge type N100 (US);type P1 (EN143) respirator filter;type P3 (EN 143) respirator cartridges
• 危害码 (欧洲): T: Toxic;
• 风险声明 (欧洲): R60
• 安全声明 (欧洲): S53-S22-S36/37/39-S45
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: AY2961700

合成路线

98266-33-2 57292-44-1 76985-10-9 78545-07-0 ~% 详细

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 35, # 23 p. 4270 - 4278

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