138-14-7

• 常用中文名：甲磺酸去铁胺
• 常用英文名：Deferoxamine (mesylate)
• CAS号：138-14-7
• 分子式：C₂₆H₅₂N₆O₁₁S
• 分子量：752.895
• 相关类别： 原料药 专科用药 解毒药
• 发布时间：2018-07-12 23:01:13
• 更新时间：2024-01-01 17:25:28
• Deferoxamine mesylate 是一种铁离子螯合剂，能够有效减少氧化应激和神经元的死亡。

名称

• 中文名: 甲磺酸去铁敏
• 英文名: desferrioxamine B mesylate
• 中文别名: 去铁胺甲磺酸盐; DEFEROX胺甲磺酸盐; 甲磺酸除铁灵; 去铁胺甲磺酸酯; 甲磺酸去铁胺
• 英文别名: Desferal methanesulfonate; DEFEROXAMINE MESYLATE; Deferoxamine Methanesulfonate; N'-{5-[Acetyl(hydroxy)amino]pentyl}-N-[5-({4-[(5-aminopentyl)(hydroxy)amino]-4-oxobutanoyl}amino)pentyl]-N-hydroxysuccinamide methanesulfonate (1:2); Deferoxamine mesylate salt; DESFERAL MESYLATE; EINECS 205-314-3; Butanediamide, N-[5-(acetylhydroxyamino)pentyl]-N-[5-[[4-[(5-aminopentyl)hydroxyamino]-1,4-dioxobutyl]amino]pentyl]-N-hydroxy-, methanesulfonate (1:2) (salt); MFCD00058605; DFOM,Deferoxamine methanesulfonate salt,Desferrioxamine mesylate salt; Deferoxamine (mesylate)

物化性质

• 沸点: 966.9ºC at 760 mmHg
• 熔点: 148-149°
• 分子式: C₂₆H₅₂N₆O₁₁S
• 分子量: 752.895
• 闪点: 538.5ºC
• 精确质量: 752.329590
• PSA: 268.59000
• LogP: 2.98900
• 外观性状: 白色至灰白色粉末
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 储存条件:

  2~10℃保存

• 水溶解性: H2O: 50 mg/mL
• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:7

  3.氢键受体数量:12

  4.可旋转化学键数量:23

  5.互变异构体数量:4

  6.拓扑分子极性表面积269

  7.重原子数量:44

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:832

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:2

• 更多:

  1. 性状 白色或类白色粉末

  2. 溶解性 H2O: 50 mg/mL

生物活性

• 描述: Deferoxamine mesylate是一种铁螯合剂,可将游离铁与稳定的复合物结合,防止其发生化学反应。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> β淀粉样蛋白
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 其他
• 体外研究: 在所有培养条件下,去铁胺处理显着增加HIF-1α结合,包括缺氧和高葡萄糖。去铁胺的机制是通过清除氧自由基来改善HIF-1α的生物学功能[1]。去铁胺(5μM)对肿瘤相关的基质细胞细胞增殖具有显着影响,并且细胞在暴露于50μM和100μM去铁胺后第7天死亡。去铁胺(5μM-100μM)抑制BMMSCs的增殖,并以剂量依赖性方式诱导MSC的凋亡。去铁胺影响MSCs粘附蛋白的表达[3]。去铁胺(30,60,120μM)在AdMSCs中以浓度依赖性方式显示HIF-1α的较低表达[4]。
• 体内研究: 去铁胺(100mg/kg,ip)降低蛛网膜下腔出血(SAH)大鼠的死亡率。去铁胺(100 mg/kg,ip)减弱皮层中Evan的蓝色外渗,改善紧密连接脱离并保持SAH后第3天在电子显微镜下检查的基膜的完整性。去铁胺可减轻SAH后BBB蛋白的降解,并显着降低皮质第3天的铁蛋白表达,并改善实验后的神经行为和认知缺陷[1]。从第7天开始,10μL的1mM去铁胺处理的伤口显示出显着加速的愈合,并且在糖尿病小鼠中愈合显着快于对照治疗的伤口。在老年小鼠中,去铁胺处理的伤口和二甲基肟基甘氨酸处理的伤口愈合明显快于对照处理的伤口[2]。在去铁胺(10mg/mL)处理的TG小鼠中,可溶性和不溶性Aβ40和Aβ42均降低。在去铁胺处理的小鼠中,pGSK3β和β-连环蛋白均显着增加约50％[5]。
• 细胞实验: 将收获的鼠肿瘤和骨髓来源的MSC暴露于不同剂量的去铁胺。通过台盼蓝排除测定评估细胞活力。在参加实验之前，活细胞超过98％。将总共1.5×105个TAMSCs /孔或3×105个BMMSC /孔接种在6孔板中。然后在第二天将MSC暴露于5,10,25,50和100μM去铁胺。 7天后，计算TAMSCs的数量。为了评估去铁胺对原代骨髓MSC的细胞毒性，将2×106个骨髓细胞/孔接种在24孔板中。 9天后，计算存活细胞的数量。为了评估细胞周期，用碘化丙锭染色TAMSCs，并通过流式细胞术分析细胞周期分布。
• 动物实验: 将小鼠分为三个治疗组，每组17个：（1）给予IN去铁胺（TG-DFO）的TG小鼠，（2）给予IN磷酸盐缓冲盐水（TG-PBS）的TG小鼠，和（3）给予IN PBS的WT小鼠。 （WT-PBS）。在30周龄时，小鼠适应处理，然后在每周一，周三和周五鼻内治疗，从36周龄开始。给小鼠服药18周，直到54周的行为测试。在4周的行为期间继续给药以测量慢性和急性效应。行为后，给小鼠最后一次给药，24小时后对其进行安乐死并收集组织用于生化分析。这些包括通过ELISA和IHC测量的可溶性和不溶性淀粉样蛋白，用蛋白质印迹和氧化标记物定量蛋白质。
• 参考文献:

  [1]. Li Y, et al. Effects of deferoxamine on blood-brain barrier disruption after subarachnoid hemorrhage. PLoS One. 2017 Mar 1;12(3):e0172784

  [2]. Duscher D, et al. Comparison of the Hydroxylase Inhibitor Dimethyloxalylglycine and the Iron Chelator Deferoxamine in Diabetic and Aged Wound Healing. Plast Reconstr Surg. 2017 Mar;139(3):695e-706e

  [3]. Wang G, et al. In vitro assessment of deferoxamine on mesenchymal stromal cells from tumor and bone marrow. Environ Toxicol Pharmacol. 2017 Jan;49:58-64

  [4]. Wahl EA, et al. VEGF released by deferoxamine preconditioned mesenchymal stem cells seeded on collagen-GAG substrates enhances neovascularization. Sci Rep. 2016 Nov 10;6:36879

  [5]. Fine JM, et al. Intranasal deferoxamine engages multiple pathways to decrease memory loss in the APP/PS1 model of amyloid accumulation. Neurosci Lett. 2015 Jan 1;584:362-7

MSDS

1.1 产品标识符 : Deferoxamine mesylate salt 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 Deferoxaminemethanesulfonate salt DFOM Desferrioxaminemesylate salt 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : Deferoxaminemethanesulfonate salt 别名 DFOM Desferrioxaminemesylate salt : C25H48N6O8 · CH4O3S 分子式 : 656.79 g/mol 分子量 无 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 消化系统失调, 血压降低 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 6.2 环境保护措施 不要让产物进入下水道。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： -20 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 常规的工业卫生操作。 个体防护设备 眼/面保护 请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 身体保护 根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 粉末 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸汽压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 应避免的条件 发光。 光照可能影响产品质量。 10.5 不兼容的材料 强氧化剂强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 17,300 mg/kg 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 消化系统失调, 血压降低 附加说明 化学物质毒性作用登记: UG5310000 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物蓄积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 受污染的容器和包装 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 参见发票或包装条的反面。 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A

毒性和生态

毒理学数据: 急性毒性数据： 女人皮下TDLo：150 mg/kg/4D-I 男人皮下TDLo：143 mg/kg/4D-I 男人肠外TDLo：16mg/kg/34W-I 女人途径不详TDLo：990mg/kg/30W-I 大鼠静脉LD50：330mg/kg 小鼠经口LD50：15200mg/kg 小鼠腹腔LD50：1240mg/kg 小鼠皮下LD50:1280mg/kg 小鼠静脉LD50：273mg/kg CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : UG5310000 CHEMICAL NAME : Propionohydroxamic acid, N-(5-(3-((5-aminopentyl)hydroxycarbamoyl)propionamido )pentyl)- 3-((5-(N-hydroxyacetamido)pentyl)carbamoyl)-, monomethanesulfonate (salt) CAS REGISTRY NUMBER : 138-14-7 LAST UPDATED : 199504 DATA ITEMS CITED : 12 MOLECULAR FORMULA : C25-H48-N6-O8.C-H4-O3-S MOLECULAR WEIGHT : 656.90 WISWESSER LINE NOTATION : Z5NQV2VM5NQV2VM5NQV1 &WSQ1 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Human - woman DOSE/DURATION : 150 mg/kg/4D-I TOXIC EFFECTS : Gastrointestinal - hypermotility, diarrhea Gastrointestinal - nausea or vomiting REFERENCE : BMJOAE British Medical Journal. (British Medical Assoc., BMA House, Tavistock Sq., London WC1H 9JR, UK) V.1- 1857- Volume(issue)/page/year: 291,448,1985 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 143 mg/kg/4D-I TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - visual field changes Gastrointestinal - hypermotility, diarrhea Gastrointestinal - nausea or vomiting REFERENCE : BMJOAE British Medical Journal. (British Medical Assoc., BMA House, Tavistock Sq., London WC1H 9JR, UK) V.1- 1857- Volume(issue)/page/year: 291,448,1985 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Parenteral SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 16 gm/kg/34W-I TOXIC EFFECTS : Cardiac - pericarditis Gastrointestinal - ulceration or bleeding from small intestine Blood - other changes REFERENCE : AJKDDP American Journal of Kidney Diseases. (Grune & Stratton, Inc., Journal Subscription Dept., POB 6280, Duluth, MN 55806) V.1- 1981- Volume(issue)/page/year: 10,71,1987 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Unreported SPECIES OBSERVED : Human - woman DOSE/DURATION : 900 mg/kg/30W-I TOXIC EFFECTS : Brain and Coverings - other degenerative changes Cardiac - cardiomyopathy including infarction Lungs, Thorax, or Respiration - acute pulmonary edema REFERENCE : AJMEAZ American Journal of Medicine. (Technical Pub., 875 Third Ave., New York, NY 10022) V.1- 1946- Volume(issue)/page/year: 87,468,1989 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 17300 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,496,1982 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 5500 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,496,1982 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 330 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,496,1982 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 15200 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,496,1982 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 1240 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 7,1181,1973 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 1280 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - convulsions or effect on seizure threshold Lungs, Thorax, or Respiration - dyspnea REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 7,1181,1973 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 273 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : NIIRDN Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) Volume(issue)/page/year: 6,496,1982 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - X5340 No. of Facilities: 19 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 1 No. of Employees: 679 (estimated) No. of Female Employees: 350 (estimated)

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 安全声明 (欧洲): 22-24/25
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 2
• RTECS号: UG5310000

上下游产品

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