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508233-74-7生产厂家

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508233-74-7

508233-74-7结构式
508233-74-7结构式
  • 常用中文名:沃替西汀
  • 常用英文名:Vortioxetine
  • CAS号:508233-74-7
  • 分子式:C18H22N2S
  • 分子量:298.446
  • 相关类别: 原料药 神经系统用药 抗焦虑药
  • 发布时间:2018-03-28 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-01 22:21:10
  • Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。

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中文名 1-[2-(2,4-甲基苯硫基)苯基]哌嗪
英文名 vortioxetine
中文别名 沃替西汀
1-(2-((2,4-二甲基苯基)硫代)苯基)哌嗪
英文别名 1-{2-[(2,4-Dimethylphenyl)sulfanyl]phenyl}piperazine
Piperazine, 1-[2-[(2,4-dimethylphenyl)thio]phenyl]-
Lu AA 21004
Vortioxetine
1-(2-((2,4-Dimethylphenyl)thio)phenyl)piperazine
1-[2-(2,4-dimethylphenyl)sulfanylphenyl]piperazine
Lu AA21004
描述 Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
相关类别
靶点

5-HT1A Receptor:15 nM (Ki)

5-HT1B Receptor:33 nM (Ki)

5-HT3A Receptor:3.7 nM (Ki)

Human 5-HT7 Receptor:19 nM (Ki)

SERT:1.6 nM (Ki)

体外研究 Vortioxetine(化合物5m)是一种多模式5-羟色胺能药物,抑制5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7受体和SERT,Ki值分别为15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM和1.6 nM 。 Vortioxetine对5-HT3A和5-HT7受体具有拮抗特性,对5-HT1B受体具有部分激动剂特性,对5-HT1A受体具有激动特性,对SERT有强烈的抑制作用[1]。 Vortioxetine是部分h5-HT 1B受体激动剂,使用基于全细胞cAMP的测定法,EC50为460nM,内在活性为22%。 Vortioxetine与r5-HT 7受体结合,Ki值为200 nM,是体外全细胞cAMP检测中r5-HT7受体的功能性拮抗剂,IC50为2μM[5]。
体内研究 Vortioxetine(Lu AA21004)在皮下给药后占据r5-HT1B受体和rSERT(分别为ED50 = 3.2和0.4mg/kg),并且是5-HT3受体拮抗剂[6]。在治疗21天后,Vortioxetine显着增加细胞增殖和细胞存活,并刺激海马齿状回亚颗粒区中未成熟颗粒细胞的成熟[3]。 Vortioxetine不会引起认知或精神运动障碍[4]。
参考文献

[1]. Bang-Andersen B, Ruhland T, J?rgensen M, Discovery of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine (Lu AA21004): a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Med Chem. 2011 May 12;54(9):3206-21.

[2]. Guilloux JP, Mendez-David I, Pehrson A, Antidepressant and anxiolytic potential of the multimodal antidepressant vortioxetine (Lu AA21004) assessed by behavioural and neurogenesis outcomes in mice. Neuropharmacology. 2013 May 28;73C:147-159.

[3]. Theunissen EL, Street D, H?jer AM, A randomized trial on the acute and steady-state effects of a new antidepressant, vortioxetine (Lu AA21004), on actual driving and cognition. Clin Pharmacol Ther. 2013 Jun;93(6):493-501.

[4]. Rothschild AJ, Mahableshwarkar AR, Jacobsen P, Vortioxetine (Lu AA21004) 5mg in generalized anxiety disorder: results of an 8-week randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial in the United States. Eur Neuropsychopharmacol. 2012 Dec;22(12):858-66.

[5]. M?rk A, Pehrson A, Brennum LT, Pharmacological effects of Lu AA21004: a novel multimodal compound for the treatment of major depressive disorder. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Mar;340(3):666-75.

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 424.8±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C18H22N2S
分子量 298.446
闪点 210.7±28.7 °C
精确质量 298.150360
PSA 40.57000
LogP 4.26
蒸汽压 0.0±1.0 mmHg at 25°C
折射率 1.643
储存条件 2-8°C
危害码 (欧洲) Xi
海关编码 2933599090

~95%

508233-74-7结构式

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文献:WO2008/113359 A2, ; Page/Page column 15 ; WO 2008/113359 A2

~%

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文献:WO2007/144005 A1, ; Page/Page column 48-50 ; WO 2007/144005 A1

~%

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508233-74-7

文献:WO2007/144005 A1, ; Page/Page column 48 ; WO 2007/144005 A1

~%

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508233-74-7

文献:WO2007/144005 A1, ; Page/Page column 43-44; 46-48 ; WO 2007/144005 A1
海关编码 2933599090
中文概述 2933599090. 其他结构上有嘧啶环的化合物(包括其他结构上有哌嗪环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933599090. other compounds containing a pyrimidine ring (whether or not hydrogenated) or piperazine ring in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%