72583-92-7

• 常用中文名：2-(2-苯并呋喃)-2-咪唑啉
• 常用英文名：1H-Imidazole, 2-(2-benzofuranyl)-4,5-dihydro-
• CAS号：72583-92-7
• 分子式：C₁₁H₁₀N₂O
• 分子量：186.21
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 咪唑啉受体
• 发布时间：2018-12-02 19:38:59
• 更新时间：2024-01-03 22:23:56
• RX 801077(2 BFI游离碱)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077具有抗炎和神经保护作用。RX 801077具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。

名称

• 中文名: 2-(2-苯并呋喃)-2-咪唑啉
• 英文名: 2-(1-benzofuran-2-yl)-4,5-dihydro-1H-imidazole
• 英文别名: 2-(2-Benzofuranyl)-2-imidazoline; 2-benzofuran-2-yl-4,5-dihydro-1H-imidazole; 2xcg; 2-BFi; (3H)2-Bfi; 3H-2-(2-benzofuranyl)-2-imidazoline; Tocris-0348; 2-(2'-Imidazolinyl)benzofuran

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₀N₂O
• 分子量: 186.21
• 精确质量: 186.07900
• PSA: 37.53000
• LogP: 1.54700

生物活性

• 描述: RX 801077(2 BFI游离碱)是Ki值为70.1nM的选择性咪唑啉I2受体(I2R)激动剂。RX 801077具有抗炎和神经保护作用。RX 801077具有研究创伤性脑损伤的潜力[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 咪唑啉受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 咪唑啉受体
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 70.1 nM (imidazoline I2 receptor)[2]

• 体内研究: RX 801077(5、10、20 mg/kg腹腔注射；每天两次,持续 3.天) 在创伤性脑损伤大鼠模型中抑制 NLRP3型炎性体诱导的炎症和坏死性凋亡[2] 动物模型：280-300 g,雄性成年Sprague-Dawley大鼠(TBI模型)[2]剂量：5、10、20 mg/kg给药：腹腔注射。；结果：减轻了TBI大鼠模型中的神经功能缺损、脑水肿、血脑屏障通透性和皮层组织损失,减少了小胶质细胞活化、中性粒细胞浸润和促炎细胞因子IL-1β的分泌,减少了丘周皮层神经元中RIP1和RIP3的表达。
• 参考文献:

  [1]. Carpéné C, et al. Inhibition of amine oxidase activity by derivatives that recognize imidazoline I2 sites. J Pharmacol Exp Ther. 1995 Feb;272(2):681-8.

  [2]. Ni H, et al. 2-BFI Provides Neuroprotection Against Inflammation and Necroptosis in a Rat Model of Traumatic Brain Injury. Front Neurosci. 2019 Jun 26;13:674.

合成路线

4265-16-1 ~% 72583-92-7

文献：Sant' Anna, Gabriela da S.; Machado, Pablo; Sauzem, Patricia D.; Rosa, Fernanda A.; Rubin, Maribel A.; Ferreira, Juliano; Bonacorso, Helio G.; Zanatta, Nilo; Martins, Marcos A.P. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009 , vol. 19, # 2 p. 546 - 549

41717-32-2 107-15-3 ~% 72583-92-7

文献：Anastassiadou; Baziard-Mouysset; Payard Synthesis, 2000 , # 13 p. 1814 - 1816

72583-86-9 107-15-3 ~% 72583-92-7

文献：Shridhar,D.R. et al. Indian Journal of Chemistry, Section B: Organic Chemistry Including Medicinal Chemistry, 1979 , vol. 18, p. 254 - 256

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