21093-51-6

• 常用中文名：六亚甲基-双-[二甲基-(3-邻苯二甲酰亚氨基丙基)氨基]二溴化物
• 常用英文名：W-84 dibromide
• CAS号：21093-51-6
• 分子式：C₃₂H₄₄Br₂N₄O₄
• 分子量：708.52400
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 由mAChR
• 发布时间：2018-12-28 16:43:02
• 更新时间：2024-01-08 19:21:12
• W-84(二溴化物)是M2胆碱受体的有效变构调节剂,可延缓[3H]N-甲基东莨菪碱的解离。W-84二溴化物能稳定胆碱能拮抗剂受体复合物。W-84(二溴)是一种具有变构效应的非竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。当与阿托品[1][2][3]结合使用时,W-84(二溴)可额外防止有机磷中毒。

名称

• 中文名: 六亚甲基-双-[二甲基-(3-邻苯二甲酰亚氨基丙基)氨基]二溴化物
• 英文名: 3-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)propyl-[6-[3-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)propyl-dimethylazaniumyl]hexyl]-dimethylazanium,dibromide
• 英文别名: Hexamethylene-bis-[dimethyl-(3-phthalimidopropyl)ammonium]dibromide; Hdmppa; W-84 dibromide; W-84

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₄Br₂N₄O₄
• 分子量: 708.52400
• 精确质量: 706.17300
• PSA: 74.76000
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: W-84(二溴化物)是M2胆碱受体的有效变构调节剂,可延缓[3H]N-甲基东莨菪碱的解离。W-84二溴化物能稳定胆碱能拮抗剂受体复合物。W-84(二溴)是一种具有变构效应的非竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂。当与阿托品[1][2][3]结合使用时,W-84(二溴)可额外防止有机磷中毒。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
• 靶点:

  muscarinic acetylcholine receptors[1]

• 体外研究: W-84(二溴化物)对拮抗受体复合物的稳定作用可以解释阿托品和W-84(二溴化物)联合使用对有机磷中毒的过度加性保护作用[1]。W-84(二溴)不仅抑制放射性配体结合,而且还强烈稳定拮抗剂受体复合物[2]。
• 参考文献:

  [1]. Jepsen K, et al. Allosteric stabilization of 3H-N-methylscopolamine binding in guinea-pig myocardium by an antidote against organophosphate intoxication. Pharmacol Toxicol. 1988;63(3):163-168.

  [2]. Mohr K, et al. Equipotent allosteric effect of W84 on [3H]NMS-binding to cardiac muscarinic receptors from guinea-pig, rat, and pig. Pharmacol Toxicol. 1992;70(3):198-200.

  [3]. Grossmüller M, et al. Allosteric site in M2 acetylcholine receptors: evidence for a major conformational change upon binding of an orthosteric agonist instead of an antagonist. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2006;372(4):267-276.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319-H335
• 警示性声明: P261-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

合成路线

629-03-8 13474-65-2 ~96% 21093-51-6

文献：Heller, Eberhard; Lautenschlaeger, Werner; Holzgrabe, Ulrike Tetrahedron Letters, 2009 , vol. 50, # 12 p. 1321 - 1323

85-44-9 ~% 21093-51-6

文献：Schmitz, Jens; Heller, Eberhard; Holzgrabe, Ulrike Monatshefte fur Chemie, 2007 , vol. 138, # 2 p. 171 - 174

109-55-7 ~% 21093-51-6

文献：Schmitz, Jens; Heller, Eberhard; Holzgrabe, Ulrike Monatshefte fur Chemie, 2007 , vol. 138, # 2 p. 171 - 174

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