149759-26-2

• 常用中文名：LOE 908 HYDROCHLORIDE
• 常用英文名：LOE 908 HYDROCHLORIDE
• CAS号：149759-26-2
• 分子式：C₄₁H₄₉ClN₂O₉
• 分子量：749.28900
• 相关类别： 信号通路 抗感染 SARS冠状病毒
• 发布时间：2016-12-04 02:12:24
• 更新时间：2024-01-10 09:47:28
• 匹诺卡兰是一种广谱非选择性通道抑制剂。匹诺卡兰显著减少皮层梗死体积。匹诺卡兰o改善缺血半暗带的代谢和电生理状态。匹诺卡兰在大鼠大脑中动脉阻塞后的急性期减少磁共振图像上的病灶大小。皮诺卡兰具有研究中风的潜力。匹诺卡兰还显示出抗SARS-CoV-2活性[1]。

名称

• 英文名: 2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-1-yl)-2-phenyl-N,N-bis[2-(2,3,4-trimethoxyphenyl)ethyl]acetamide
• 英文别名: unii-7j9zz971ao; pinokalant; loe 908

物化性质

• 密度: 1.17g/cm3
• 沸点: 803.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₄₁H₄₉ClN₂O₉
• 分子量: 749.28900
• 闪点: 439.9ºC
• 精确质量: 748.31300
• PSA: 106.51000
• LogP: 6.43600
• 蒸汽压: 7.33E-26mmHg at 25°C
• 折射率: 1.561

生物活性

• 描述: 匹诺卡兰是一种广谱非选择性通道抑制剂。匹诺卡兰显著减少皮层梗死体积。匹诺卡兰o改善缺血半暗带的代谢和电生理状态。匹诺卡兰在大鼠大脑中动脉阻塞后的急性期减少磁共振图像上的病灶大小。皮诺卡兰具有研究中风的潜力。匹诺卡兰还显示出抗SARS-CoV-2活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: 匹诺卡兰显著减少皮质梗死体积,从33.8 mm3减少到24.5 mm3[1]。
• 参考文献:

  [1]. Christensen T, et al. The broad-spectrum cation channel blocker pinokalant (LOE 908 MS) reduces brain infarct volume in rats: a temperature-controlled histological study. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2005 Apr;96(4):316-24.

  [2]. Simard JM, et al. Non-selective cation channels, transient receptor potential channels and ischemic stroke. Biochim Biophys Acta. 2007 Aug;1772(8):947-57.

  [3]. Serdar Durdagi, et al. Screening of Clinically Approved and Investigation Drugs as Potential Inhibitors of SARS-CoV-2 Main Protease and Spike Receptor-Binding Domain Bound with ACE2 COVID19 Target Proteins: A Virtual Drug Repurposing Study. 2020.