102271-49-8

• 常用中文名：PGS-IN-1
• 常用英文名：PGS-IN-1
• CAS号：102271-49-8
• 分子式：C₁₉H₂₆O₃
• 分子量：302.40800
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 PGE合成酶
• 发布时间：2017-03-20 08:05:36
• 更新时间：2024-01-09 17:43:50
• PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。

名称

• 中文名: PGS-IN-1
• 英文名: α-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxybenzylidene)-γ-butyrolactone
• 英文别名: PGS-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₆O₃
• 分子量: 302.40800
• 精确质量: 302.18800
• PSA: 46.53000
• LogP: 4.31750
• 储存条件: 2-8°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: PGS-IN-1是有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase) 抑制剂,IC50 值为0.28 μM；也可抑制5-脂肪氧合酶 (5-lipoxygenase) 的活性,IC50 值为 1.05 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5脂氧合酶
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> PGE合成酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.28 μM (PGS), 1.05 μM (5-lipoxygenase)[1]

• 体外研究: 合成的α-亚苄基-γ-丁内酯是纯异构体(顺式或反式)。 PGS-IN-1是反式异构体。 PGS-IN-1表现出有效的抗炎症和PGS抑制活性(IC50 =0.28μM)。 PGS-IN-1还显示出对5-脂氧合酶的有效抑制活性(IC50 =1.05μM)[1]。
• 激酶实验: 将PGS-IN-1溶解在乙醇中，并在每次测定中将乙醇的最终浓度保持在2％。反应混合物包括反应缓冲液，酶（20μg蛋白质）和PGS-IN-1，总体积为0.2mL。将混合物在37℃下振荡孵育15分钟，并通过加入2.5mL乙酸乙酯和25μL1N甲酸终止[1]。
• 动物实验: 大鼠：将PGS-IN-1口服给予4-6只重160-220g的雄性Wistar大鼠。 1小时后，将0.9％NaCl中的1％角叉菜胶皮下注射到后爪中。在注射后5小时测量爪体积[1]。
• 参考文献:

  [1]. Katsumi I, et al. Studies on styrene derivatives. I. Synthesis and antiinflammatory activities of alpha-benzylidene-gamma-butyrolactone derivatives. Chem Pharm Bull (Tokyo). 1986 Jan;34(1):121-9.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

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