188844-52-2

• 常用中文名：HX 630
• 常用英文名：HX 630
• CAS号：188844-52-2
• 分子式：C₂₈H₂₇NO₂S
• 分子量：441.58
• 发布时间：2016-02-27 22:33:41
• 更新时间：2024-01-04 15:50:02
• HX630是一种强效的视黄酸X受体(RXR)激动剂,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用,可用于库欣病研究[1]。

名称

• 英文名: 4-(7,7,10,10-tetramethyl-8,9-dihydronaphtho[2,3-b][1,5]benzothiazepin-12-yl)benzoic acid
• 英文别名: hx 630; unii-n564s742u1

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₇NO₂S
• 分子量: 441.58
• 精确质量: 441.17600
• PSA: 74.96000
• LogP: 6.80310

生物活性

• 描述: HX630是一种强效的视黄酸X受体(RXR)激动剂,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用,可用于库欣病研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> RAR/RXR
• 体外研究: HX630(0.1-10μM,96小时)可以剂量依赖性的抑制细胞增殖诱导 在T20细胞凋亡[1] 细胞活力测定[1]细胞系：AtT20细胞浓度：0.1,1,5,10μM培养时间：96小时结果：在10μM时显著抑制AtT20的细胞增殖。以剂量依赖的方式降低Pomc mRNA表达和ACTH分泌。
• 体内研究: 将HX630(5mg/kg腹腔注射,每周 3.次,持续 3.周)在感染了在T20细胞的 BALB/c-nu型小鼠模型中,可以减少肿瘤的生长[1] 动物模型：雌性带有AtT20细胞的BALB/c-nu小鼠[1]剂量：5 mg/kg给药：腹腔注射,每周3次,持续3周结果：肿瘤体积和肿瘤细胞中Pomc mRNA表达显著减少,但体重和血浆ACTH水平无显著差异。
• 参考文献:

  [1]. Akiko Saito-Hakoda, et al. Effects of RXR Agonists on Cell Proliferation/Apoptosis and ACTH Secretion/Pomc Expression. PLoS One. 2015 Dec 29;10(12):e0141960.