1263369-28-3

• 常用中文名：CDK9-IN-2
• 常用英文名：CDK9-IN-2
• CAS号：1263369-28-3
• 分子式：C₂₃H₂₅ClFN₅
• 分子量：425.93000
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2016-03-08 06:38:41
• 更新时间：2024-03-10 23:48:22
• CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。

名称

• 中文名: CDK9-IN-2
• 英文名: 4-N-[5-chloro-4-[6-[(3-fluorophenyl)methylamino]pyridin-2-yl]pyridin-2-yl]cyclohexane-1,4-diamine
• 英文别名: CS-1252; CDK9 inhibitor 2; CDK9-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₅ClFN₅
• 分子量: 425.93000
• 精确质量: 425.17800
• PSA: 75.86000
• LogP: 6.07630
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  CDK9:5 nM (IC50, H929 multiple myeloma cell line)

• 体外研究: CDK9-IN-2(200nM)降低MEPCE的表达,表明MEPCE是任何CDK9抑制剂的药效学(PD)标记物。治疗后2小时MCL1蛋白的表达降低,并且在暴露于CDK9-IN-2(500nM)后16小时进一步降低[1]。
• 细胞实验: 在不同时间点用500nM（高）或200nM（低）的CDK9-IN-2处理H929，A2058，A375，U87MG和NCIH441细胞系。分析五种细胞系：NCI-H929，多发性骨髓瘤细胞系; NCI-H441，一种肺乳头状腺癌细胞系; A375，一种黑色素瘤细胞系; A2058，黑素瘤细胞系和U-87-MG，胶质母细胞瘤细胞系。细胞系在ATCC推荐的培养基中生长，并如下处理：NCI-H929：2小时：DMSO，200nM CDK9-IN-2或500nM CDK9-IN-2。 NCI-H441和A375：0时间点：未处理，当化合物加入到其他板中时收获。 2小时：DMSO，200nM CDK9-IN-2或500nM CDK9-IN-2或500nM CKDI（7）（每个3个板，总共12个板）.8小时：DMSO，200nM CDK9-IN-2或500nM CDK9-IN-2或500nM CKDI（7）（每个3个板，总共12个板）.16小时：DMSO，200nM CDK9-IN-2或500nM CDK9-IN-2或500nM CKDI（7） ）（每块3块板，共12块板）。 A2058和U-87-MG：0时间点：未处理，当化合物加入到其他板（3个板）中时收获。 2小时：DMSO，500nM CDK9-IN-2（各3个板，总共6个板）。 8小时：DMSO，500nM CDK9-IN-2（每个3个板，总共6个板）.16小时：DMSO，500nM CDK9-IN-2（每个3个板，总共6个板）。分析IC50 [1]。
• 参考文献:

  [1]. Michel Faure, et al. Pharmacodynamic markers associated with cyclin-dependent kinase inhibitors. From PCT Int. Appl. (2012), WO 2012131594A1.