CDK9-IN-2

更新时间:2024-03-10 23:48:22

CDK9-IN-2结构式
CDK9-IN-2结构式
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常用名 CDK9-IN-2 英文名 CDK9-IN-2
CAS号 1263369-28-3 分子量 425.93000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C23H25ClFN5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CDK9-IN-2用途


CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。

 CDK9-IN-2名称

中文名 CDK9-IN-2
英文名 4-N-[5-chloro-4-[6-[(3-fluorophenyl)methylamino]pyridin-2-yl]pyridin-2-yl]cyclohexane-1,4-diamine
英文别名 更多

 CDK9-IN-2生物活性

描述 CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时),IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
相关类别
靶点

CDK9:5 nM (IC50, H929 multiple myeloma cell line)

体外研究 CDK9-IN-2(200nM)降低MEPCE的表达,表明MEPCE是任何CDK9抑制剂的药效学(PD)标记物。治疗后2小时MCL1蛋白的表达降低,并且在暴露于CDK9-IN-2(500nM)后16小时进一步降低[1]。
细胞实验 在不同时间点用500nM(高)或200nM(低)的CDK9-IN-2处理H929,A2058,A375,U87MG和NCIH441细胞系。分析五种细胞系:NCI-H929,多发性骨髓瘤细胞系; NCI-H441,一种肺乳头状腺癌细胞系; A375,一种黑色素瘤细胞系; A2058,黑素瘤细胞系和U-87-MG,胶质母细胞瘤细胞系。细胞系在ATCC推荐的培养基中生长,并如下处理:NCI-H929:2小时:DMSO,200nM CDK9-IN-2或500nM CDK9-IN-2。 NCI-H441和A375:0时间点:未处理,当化合物加入到其他板中时收获。 2小时:DMSO,200nM CDK9-IN-2或500nM CDK9-IN-2或500nM CKDI(7)(每个3个板,总共12个板).8小时:DMSO,200nM CDK9-IN-2或500nM CDK9-IN-2或500nM CKDI(7)(每个3个板,总共12个板).16小时:DMSO,200nM CDK9-IN-2或500nM CDK9-IN-2或500nM CKDI(7) )(每块3块板,共12块板)。 A2058和U-87-MG:0时间点:未处理,当化合物加入到其他板(3个板)中时收获。 2小时:DMSO,500nM CDK9-IN-2(各3个板,总共6个板)。 8小时:DMSO,500nM CDK9-IN-2(每个3个板,总共6个板).16小时:DMSO,500nM CDK9-IN-2(每个3个板,总共6个板)。分析IC50 [1]。
参考文献

[1]. Michel Faure, et al. Pharmacodynamic markers associated with cyclin-dependent kinase inhibitors. From PCT Int. Appl. (2012), WO 2012131594A1.

 CDK9-IN-2物理化学性质

分子式 C23H25ClFN5
分子量 425.93000
精确质量 425.17800
PSA 75.86000
LogP 6.07630
储存条件 2-8℃

 CDK9-IN-2英文别名

CS-1252
CDK9 inhibitor 2
CDK9-IN-2
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