407587-33-1

• 常用中文名：CaCCinh-A01
• 常用英文名：CaCCinh-A01
• CAS号：407587-33-1
• 分子式：C₁₈H₂₁NO₄S
• 分子量：347.42900
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 氯离子通道
• 发布时间：2016-10-02 03:45:02
• 更新时间：2024-01-05 17:54:29
• CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂,IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。

名称

• 中文名: CaCCinh-A01
• 英文名: 6-t-butyl-2-(furan-2-carboxamido)-4,5,6,7-tetrahydrobenzo[b]thiophene-3-carboxylic acid
• 英文别名: CaCCinh-A01

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₁NO₄S
• 分子量: 347.42900
• 精确质量: 347.11900
• PSA: 107.78000
• LogP: 4.51560
• 外观性状: 白色至类白色固体
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: CaCCinh-A01 是 TMEM16A 和钙激活氯化物通道 (CaCC) 的抑制剂,IC50 值分别为 2.1 和 10 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 氯离子通道
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 2.1 μM (TMEM16A)[1], 10 μM (CaCC)[2]

• 体外研究: 30μMCaCCinh-A01和100μM单宁酸强烈抑制ATP刺激后的CaCC电流[1]。钙依赖性氯化物电流分别通过0.1,1和10μMCaCCinh-A01降低38±14,66±10和91±1％。在10和30μMCaCCinh-A01时,ATP诱导的短路电流分别降低了38±7和78±3％[2]。
• 细胞实验: 用PBS（200μL/洗涤）洗涤96孔板的每个孔三次，留下50μLPBS。将测试化合物（包括CaCCinh-A01）（0.5μL）以25μM终浓度加入每个孔中。 10分钟后，将96孔板转移至读板器进行荧光测定。通过连续记录荧光（400ms /点）2秒（基线）分别测定每个孔的TMEM16A介导的I-流入，然后加入50μL含有200μMATP的140mM I-溶液。通过非线性回归[1]从荧光数据计算I-流入的初始速率。
• 参考文献:

  [1]. TMEM16A inhibitors reveal TMEM16A as a minor component of calcium-activated chloridechannel conductance in airway and intestinal epithelial cells. J Biol Chem. 2011 Jan 21;286(3):2365-74.

  [2]. De La Fuente R, et al. Small-molecule screen identifies inhibitors of a human intestinal calcium-activated chloridechannel. Mol Pharmacol. 2008 Mar;73(3):758-68.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport