439081-18-2

• 常用中文名：阿法替尼
• 常用英文名：Afatinib (BIBW2992)
• CAS号：439081-18-2
• 分子式：C₂₄H₂₅ClFN₅O₃
• 分子量：485.94
• 相关类别： 原料药 抑制剂
• 发布时间：2018-09-16 10:58:30
• 更新时间：2024-01-01 18:50:12
• (E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。

名称

• 中文名: 阿法替尼
• 英文名: Afatinib
• 中文别名: N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺
• 英文别名: 2-Butenamide, N-[4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4-(dimethylamino)-, (2E)-; (S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide; (2E)-N-(4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-{[(3S)-tetrahydrofuran-3-yl]oxy}quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide; Afatinib; Tovok; Tomtovok; BIBW2992; (2E)-N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[(3S)-tetrahydro-3-furanyloxy]-6-quinazolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide; Gilotrif; BIBW 2992

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 676.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 100 - 102 °C
• 分子式: C₂₄H₂₅ClFN₅O₃
• 分子量: 485.94
• 闪点: 363.2±31.5 °C
• 精确质量: 485.162994
• PSA: 88.61000
• LogP: 3.59
• 外观性状: 灰白色固体
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.668
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: (E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
• 参考文献:

  [1]. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.

  [2]. Wang XK, et al. Afatinib circumvents multidrug resistance via dually inhibiting ATP binding cassette subfamily G member 2 in vitro and in vivo. Oncotarget. 2014 Dec 15;5(23):11971-85.

  [3]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.

  [4]. Wong CH, et al. Preclinical evaluation of afatinib (BIBW2992) in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC). Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3588-99.

安全

• 危害码 (欧洲): Xn
• 海关编码: 2934999090

海关

海关编码	2934999090
中文概述	2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%