阿法替尼

• 常用名: 阿法替尼
• 英文名: Afatinib (BIBW2992)
• CAS号: 439081-18-2
• 分子量: 485.94
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 676.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₅ClFN₅O₃
• 熔点: 100 - 102 °C
• 闪点: 363.2±31.5 °C

阿法替尼用途

(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。

阿法替尼名称

本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。

• 中文名: 阿法替尼
• 英文名: Afatinib
• 中文别名: N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺

阿法替尼生物活性

本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。

• 描述: (E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR
• 参考文献:

  [1]. Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.

  [2]. Wang XK, et al. Afatinib circumvents multidrug resistance via dually inhibiting ATP binding cassette subfamily G member 2 in vitro and in vivo. Oncotarget. 2014 Dec 15;5(23):11971-85.

  [3]. Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.

  [4]. Wong CH, et al. Preclinical evaluation of afatinib (BIBW2992) in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC). Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3588-99.

阿法替尼物理化学性质

本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 676.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 100 - 102 °C
• 分子式: C₂₄H₂₅ClFN₅O₃
• 分子量: 485.94
• 闪点: 363.2±31.5 °C
• 精确质量: 485.162994
• PSA: 88.61000
• LogP: 3.59
• 外观性状: 灰白色固体
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.668
• 储存条件: -20°C

阿法替尼安全信息

本表记录该化合物安全警示、防护措施、禁配物、处置方式等安全相关参考信息。

• 危害码 (欧洲): Xn
• 海关编码: 2934999090

阿法替尼海关

本表展示该化学品海关编码、关税、监管条件等进出口海关参考数据。

• 海关编码: 2934999090
• 中文概述: 2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

阿法替尼英文别名

本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。

• (S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
• (2E)-N-(4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-{[(3S)-tetrahydrofuran-3-yl]oxy}quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
• Afatinib
• Tovok
• Tomtovok
• BIBW2992
• (2E)-N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[(3S)-tetrahydro-3-furanyloxy]-6-quinazolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide
• Gilotrif
• BIBW 2992

阿法替尼常见问题

本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。

Q: 阿法替尼的熔点是多少？

A: 阿法替尼熔点为100 - 102 °C。

Q: 阿法替尼有哪些中文别名？

A: 阿法替尼中文别名有：N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺。

Q: 阿法替尼的LogP（油水分配系数）是多少？

A: 阿法替尼LogP（油水分配系数）为3.59。

Q: 阿法替尼的CAS号是多少？

A: 阿法替尼CAS号为439081-18-2。

Q: 439081-18-2的中文名称是什么？

A: 439081-18-2的中文名称为阿法替尼。

Q: 阿法替尼的英文名称是什么？

A: 阿法替尼英文名称为Afatinib。

Q: 阿法替尼有哪些英文别名？

A: 阿法替尼英文别名有：(S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide、(2E)-N-(4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-{[(3S)-tetrahydrofuran-3-yl]oxy}quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide、Afatinib、Tovok、Tomtovok、BIBW2992、(2E)-N-{4-[(3-Chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[(3S)-tetrahydro-3-furanyloxy]-6-quinazolinyl}-4-(dimethylamino)-2-butenamide、Gilotrif、BIBW 2992。

Q: 阿法替尼有什么用途？

A: 阿法替尼主要用途：(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。

Q: 阿法替尼的分子式是什么？

A: 阿法替尼分子式为C24H25ClFN5O3。

Q: 阿法替尼的储存条件是什么？

A: 阿法替尼储存条件：-20°C。

阿法替尼生产厂家

本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。

上海阿拉丁生化科技股份有限公司

苏州市森菲达化工有限公司

武汉敬康恩生物医药科技有限公司

上海化源世纪贸易有限公司