71800-36-7

• 常用中文名：赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽
• 常用英文名：Lys- [Des-Arg9] Bradykinin
• CAS号：71800-36-7
• 分子式：C₅₀H₇₃N₁₃O₁₁
• 分子量：1032.20
• 相关类别： 生物化工 氨基酸及其衍生物 精氨酸类衍生物
• 发布时间：2019-01-01 19:48:26
• 更新时间：2024-01-02 13:25:20
• Lys-[Des-Arg9]缓激肽是一种天然存在的激肽,是一种强效且高选择性的缓激肽B1受体激动剂,对人、小鼠和兔B1受体的Ki分别为0.12 nM、1.7 nM和0.23 nM。Lys-[Des-Arg9]缓激肽对B2受体的抑制活性较低[1][2]。

名称

• 中文名: 赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽
• 英文名: Lys-[Des-Arg9]Bradykinin
• 英文别名: lysyl-des-arg9-bradykinin; h-lys-arg-pro-pro-gly-phe-ser-pro-phe-oh; lys-arg-pro-pro-gly-phe-ser-pro-phe; MFCD00079826; Lys-[Des-Arg9]-Bradykinin

物化性质

• 密度: 1.45g/cm3
• 分子式: C₅₀H₇₃N₁₃O₁₁
• 分子量: 1032.20
• 精确质量: 1031.56000
• PSA: 377.90000
• LogP: 1.65640
• 折射率: 1.678
• 储存条件:

  存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。-20ºC保存。

• 稳定性:

  远离氧化物。

• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：267.47

  2、 摩尔体积（m³/mol）：708.8

  3、 等张比容（90.2K）：2022.8

  4、 表面张力（dyne/cm）：66.3

  5、 极化率（10^-24cm³）：106.03

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-3.8

  2.氢键供体数量:11

  3.氢键受体数量:14

  4.可旋转化学键数量:27

  5.互变异构体数量:64

  6.拓扑分子极性表面积380

  7.重原子数量:74

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:1960

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:8

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：固体。

  2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）： 未确定

  15. 临界压力（KPa）： 未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定。

生物活性

• 描述: Lys-[Des-Arg9]缓激肽是一种天然存在的激肽,是一种强效且高选择性的缓激肽B1受体激动剂,对人、小鼠和兔B1受体的Ki分别为0.12 nM、1.7 nM和0.23 nM。Lys-[Des-Arg9]缓激肽对B2受体的抑制活性较低[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 缓激肽受体
• 体外研究: 赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽由缓激肽的蛋白水解裂解形成,通过缓激肽 B1受体 (B1R)发挥作用[1] 赖氨酸-[Des-Arg9]缓激肽(Lda BK；10μM)增强 白细胞介素-12p70的分泌并抑制成熟 hMo直流电的 白细胞介素-12p40分泌。用 赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽预处理可减少成熟 hMo直流电单独向培养基的迁移,表明 赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽可抑制成熟 hMo直流电的趋化作用[1]
• 体内研究: 赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽(1μg鼻腔注射；新西兰大白兔) 处理可降低脂多糖诱导家兔外周血管阻力,但效果短暂(T1/2=118-195秒)[3]
• 参考文献:

  [1]. Rosalind Gulliver, et al. Lys-des[Arg9]-bradykinin alters migration and production of interleukin-12 in monocyte-derived dendritic cells. Am J Respir Cell Mol Biol. 2011 Sep;45(3):542-9.

  [2]. L M Fredrik Leeb-Lundberg, et al. International union of pharmacology. XLV. Classification of the kinin receptor family: from molecular mechanisms to pathophysiological consequences. Pharmacol Rev. 2005 Mar;57(1):27-77.

  [3]. G Drapeau, et al. Hypotensive effects of Lys-des-Arg9-bradykinin and metabolically protected agonists of B1 receptors for kinins. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Dec;259(3):997-1003.

毒性和生态

生态学数据: 通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3