赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽

更新时间：2024-01-02 13:25:20

赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽结构式	常用名	赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽	英文名	Lys- [Des-Arg9] Bradykinin
	CAS号	71800-36-7	分子量	1032.20
	密度	1.45g/cm3	沸点	N/A
	分子式	C₅₀H₇₃N₁₃O₁₁	熔点	N/A
	MSDS	美版	闪点	N/A

赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽用途

Lys-[Des-Arg9]缓激肽是一种天然存在的激肽,是一种强效且高选择性的缓激肽B1受体激动剂,对人、小鼠和兔B1受体的Ki分别为0.12 nM、1.7 nM和0.23 nM。Lys-[Des-Arg9]缓激肽对B2受体的抑制活性较低[1][2]。

中文名	赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽
英文名	Lys-[Des-Arg9]Bradykinin
英文别名	更多

描述	Lys-[Des-Arg9]缓激肽是一种天然存在的激肽,是一种强效且高选择性的缓激肽B1受体激动剂,对人、小鼠和兔B1受体的Ki分别为0.12 nM、1.7 nM和0.23 nM。Lys-[Des-Arg9]缓激肽对B2受体的抑制活性较低[1][2]。
相关类别	研究领域 >> 炎症/免疫研究领域 >> 代谢疾病信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 缓激肽受体
体外研究	赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽由缓激肽的蛋白水解裂解形成,通过缓激肽 B1受体 (B1R)发挥作用[1] 赖氨酸-[Des-Arg9]缓激肽(Lda BK；10μM)增强白细胞介素-12p70的分泌并抑制成熟 hMo直流电的白细胞介素-12p40分泌。用赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽预处理可减少成熟 hMo直流电单独向培养基的迁移,表明赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽可抑制成熟 hMo直流电的趋化作用[1]
体内研究	赖氨酸-Des-Arg9]缓激肽(1μg鼻腔注射；新西兰大白兔) 处理可降低脂多糖诱导家兔外周血管阻力,但效果短暂(T1/2=118-195秒)[3]
参考文献	[1]. Rosalind Gulliver, et al. Lys-des[Arg9]-bradykinin alters migration and production of interleukin-12 in monocyte-derived dendritic cells. Am J Respir Cell Mol Biol. 2011 Sep;45(3):542-9. [2]. L M Fredrik Leeb-Lundberg, et al. International union of pharmacology. XLV. Classification of the kinin receptor family: from molecular mechanisms to pathophysiological consequences. Pharmacol Rev. 2005 Mar;57(1):27-77. [3]. G Drapeau, et al. Hypotensive effects of Lys-des-Arg9-bradykinin and metabolically protected agonists of B1 receptors for kinins. J Pharmacol Exp Ther. 1991 Dec;259(3):997-1003.

密度	1.45g/cm3
分子式	C₅₀H₇₃N₁₃O₁₁
分子量	1032.20
精确质量	1031.56000
PSA	377.90000
LogP	1.65640
折射率	1.678
储存条件	存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。-20ºC保存。
稳定性	远离氧化物。
分子结构	1、摩尔折射率：267.47 2、摩尔体积（m³/mol）：708.8 3、等张比容（90.2K）：2022.8 4、表面张力（dyne/cm）：66.3 5、极化率（10^-24cm³）：106.03
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-3.8 2.氢键供体数量:11 3.氢键受体数量:14 4.可旋转化学键数量:27 5.互变异构体数量:64 6.拓扑分子极性表面积380 7.重原子数量:74 8.表面电荷:0 9.复杂度:1960 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:8 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1
更多	1. 性状：固体。 2. 密度（g/mL,25/4℃）：未确定 3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定 4. 熔点（ºC）：未确定 5. 沸点（ºC,常压）：未确定 6. 沸点（ºC,5.2kPa）：未确定 7. 折射率：未确定 8. 闪点（ºC）：未确定 9. 比旋光度（º）：未确定 10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定 11. 蒸气压（kPa,25ºC）：未确定 12. 饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定 13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定 14. 临界温度（ºC）：未确定 15. 临界压力（KPa）：未确定 16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定 17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定 18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定 19. 溶解性：未确定。

赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽生态学数据:

通常对水是不危害的，若无政府许可，勿将材料排入周围环境。

赖氨酸-(脱-精氨酸9)舒爱激肽毒性英文版

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

Potentiation of des-Arg9-kallidin-induced vasoconstrictor responses by metallopeptidase inhibition in isolated human umbilical artery.

J. Pharmacol. Exp. Ther. 313(3) , 1355-60, (2005)

Several metallopeptidases have been reported to be involved in bradykinin (BK) B(1) receptor agonist metabolism. Our goal was to evaluate in vitro roles of metallopeptidases [e.g., neutral endopeptida...

Kinins and neuroinflammation: dual effect on prostaglandin synthesis.

Eur. J. Pharmacol. 546(1-3) , 197-200, (2006)

The role of kinins, well known as peripheral inflammatory mediators, in the modulation of brain inflammation is unclear. The present data show that bradykinin, a bradykinin B(2) receptor agonist, enha...

Essential role of TM V and VI for binding the C-terminal sequences of Des-Arg-kinins.

Int. Immunopharmacol. 8(2) , 282-8, (2008)

In the kallikrein-kinin and renin-angiotensin systems the main receptors, B1 and B2 (kinin receptors) and AT1 and AT2 (angiotensin receptors) respectively, are seven-transmembrane domain G-protein-cou...

lysyl-des-arg9-bradykinin

h-lys-arg-pro-pro-gly-phe-ser-pro-phe-oh

lys-arg-pro-pro-gly-phe-ser-pro-phe

MFCD00079826

Lys-[Des-Arg9]-Bradykinin