37415-62-6

• 常用中文名：霉酚酸钠
• 常用英文名：MYCOPHENOLATE SODIUM
• CAS号：37415-62-6
• 分子式：C₁₇H₂₀NaO₆+
• 分子量：343.32700
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-07-25 20:41:37
• 更新时间：2024-01-04 18:23:16
• 霉酚酸钠是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,EC50为0.24µM。霉酚酸钠对包括流感在内的多种RNA病毒具有抗病毒作用。霉酚酸钠是一种免疫抑制剂。抗血管生成和抗肿瘤作用[1][2]。

名称

• 中文名: 霉酚酸钠
• 英文名: mycophenolate sodium
• 中文别名: 吗替麦考酚钠
• 英文别名: mycophenolicmonosodiumsalt; MYCOPHENOLATE SODIUM; Mycophenolic acid monosodium salt; sodiummycophenolate; mycophenolicacidmonosodiumsalt

物化性质

• 密度: 1.29 g/cm3
• 沸点: 611.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₀NaO₆+
• 分子量: 343.32700
• 闪点: 225.8ºC
• 精确质量: 343.11600
• PSA: 93.06000
• LogP: 2.73320

生物活性

• 描述: 霉酚酸钠是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,EC50为0.24µM。霉酚酸钠对包括流感在内的多种RNA病毒具有抗病毒作用。霉酚酸钠是一种免疫抑制剂。抗血管生成和抗肿瘤作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 霉酚酸钠对多种RNA病毒具有抗病毒作用,包括流感、登革热病毒、寨卡病毒、轮状病毒、CCHFV和汉坦病毒[1]。IMPDH是鸟苷核苷酸从头合成中的限速酶[2]。霉酚酸(0.01-1μM；72小时)钠对内皮细胞和成纤维细胞具有优先的抗增殖活性。内皮细胞是对霉酚酸治疗最敏感的细胞,IC50<500 nM具有抗有丝分裂作用[2]。成纤维细胞也容易受到霉酚酸诱导的细胞周期抑制,但与内皮细胞相比表现出更高的IC50(<1μM)。两种人类肿瘤细胞系A549非小细胞肺癌细胞和PC3前列腺癌细胞显示中等敏感性,IC50>1μM。U87胶质母细胞瘤细胞对霉酚酸钠治疗的耐受性高达1μM[2]。霉酚酸(0.05-2μM；18小时)钠表现出HDAC2和MYC的剂量依赖性下调,而上调NDRG1[2]。细胞增殖测定[2]细胞系：原代分离的人真皮微血管内皮细胞(HDMVEC)、成纤维细胞、U87胶质母细胞瘤细胞、PC3前列腺癌细胞、A549非小细胞肺癌细胞。浓度：0.01、0.1、1μM孵育时间：72小时结果：对HDMVEC和成纤维细胞显示出优先的抗增殖活性。而U87胶质母细胞瘤细胞对治疗具有耐药性,A549非小细胞肺癌和PC3前列腺癌细胞表现出中等敏感性。Western Blot分析[2]细胞系：HDMVEC浓度：0、0.05、0.1、0.5、1和2μM培养时间：18小时结果：HDAC2、MYC和NDRG1呈剂量依赖性调节。
• 体内研究: 霉酚酸(120 mg/kg；口服灌胃；b.i.d.)钠通过调节肿瘤微环境发挥其抗肿瘤作用,在BALB/c裸鼠体内显著抑制U87肿瘤生长[2]。动物模型：8周龄、20g BALB/c nu/nu小鼠,荷麦考酚酸耐药的人U87肿瘤模型[2]剂量：120 mg/kg MMF(麦考酚酸类吗啉乙酯前药)给药：口服灌胃；b、 i.d.结果：霉酚酸的吗啉乙酯前药MMF显著抑制肿瘤生长(∼肿瘤植入后第14天)中的70%。与对照组相比,经MMF治疗的肿瘤中的微血管密度(CD31染色)和由α-平滑肌肌动蛋白染色确定的周细胞覆盖率显著降低(分别为44%和78%)。
• 参考文献:

  [1]. Stephen R Welch, et al. Screening and Identification of Lujo Virus Inhibitors Using a Recombinant Reporter Virus Platform. Viruses. 2021 Jun 28;13(7):1255.

  [2]. Sophie Domhan, et al. Molecular mechanisms of the antiangiogenic and antitumor effects of mycophenolic acid. Mol Cancer Ther. 2008 Jun;7(6):1656-68.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : MP8100000 CHEMICAL NAME : 4-Hexenoic acid, 6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-5-phthalanyl)-4 -methyl-, sodium salt CAS REGISTRY NUMBER : 37415-62-6 LAST UPDATED : 199606 DATA ITEMS CITED : 6 MOLECULAR FORMULA : C17-H19-O6.Na MOLECULAR WEIGHT : 342.35 WISWESSER LINE NOTATION : T56 BVO DHJ FQ G2UY1&2VO HO1 I1 &-NA- HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 1176 mg/kg TOXIC EFFECTS : Tumorigenic - active as anti-cancer agent TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 568 mg/kg TOXIC EFFECTS : Tumorigenic - active as anti-cancer agent TYPE OF TEST : LD - Lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : >400 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 400 mg/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value MUTATION DATA TYPE OF TEST : DNA inhibition TEST SYSTEM : Rodent - mouse Fibroblast DOSE/DURATION : 100 ug/L REFERENCE : BIJOAK Biochemical Journal. (Biochemical Soc. Book Depot, POB 32, Commerce Way, Colchester, Essex CO2 8HP, UK) V.1- 1906- Volume(issue)/page/year: 113,515,1969 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOHS - National Occupational Hazard Survey (1974) NOHS Hazard Code - 83943 No. of Facilities: 33 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 1 No. of Employees: 99 (estimated)

安全

• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII