中文名 | 钙泊三醇一水合物 |
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英文名 | calcipotriol monohydrate |
中文别名 | 卡泊三醇单水合物 |
英文别名 |
Calcipotriol (monohydrate)
(1R,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(1R,2E,4S)-4-cyclopropyl-4-hydroxy-1-methyl-2-buten-1-yl]octahydro-7a-methyl-4H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylene-1,3-Cyclohexanediol hydrate Calcipotriol monohydrate |
描述 | Calcipotriol是1,25-Dihydroxyvitamin D3类似物,可作用于银屑病。 |
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相关类别 | |
靶点 |
vitamin D receptor[1] |
体外研究 | 当NHEK细胞不用IL-17A或IL-22刺激时,卡泊三醇略微增强(0.2nM)IL-8mRNA表达或没有效果(2-20nM)。 IL-17A和IL-22的加入显着增加了IL-8的mRNA表达,证实了我们之前的研究。卡泊三醇在2,20和40 nM时以剂量依赖的方式抑制这种增强的IL-8 mRNA表达[1]。用药物处理天然杀伤(NK)细胞调节它们的NK细胞毒性受体或KIR的表达。用100,10或1ng/mL的1,25(OH)2D3,Calcipotriol或FTY720预处理人NK细胞4小时。所有三种浓度的1,25(OH)2D3,Calcipotriol和FTY720在孵育4小时后显着上调NKp30表面NKp30的表达[2]。 |
体内研究 | 除Diclofenac加DFMO加Calcipotriol组外,每组中32只动物中有1只死亡,其中所有动物均存活。生存在各组之间平均分配。与安慰剂(线性回归模型)相比,用双氯芬酸加卡泊三醇(p = 0.018)和双氯芬酸加DFMO加卡泊三醇(p = 0.002)治疗组的体重增加显着较小[3]。 |
细胞实验 | 正常人表皮角质形成细胞(NHEK)在无血清角质形成细胞生长培养基Epilife中生长,并在所有实验中在第三代使用。在实验前48小时省略生长补充剂。作为对照,将IL-17A和IL-22加入或不加入细胞中。用IL-17A(200ng / mL)和/或IL-22(200ng / mL)刺激培养的NHEK细胞,然后在0.2-40nM存在或不存在Calcipotriol的情况下共孵育以测试其调节作用。 3天后收获细胞并进行实时定量PCR(qPCR)。还收集培养物上清液并在-80℃冷冻直至用于ELISA [1]。 |
动物实验 | 小鼠[3]使用160只雌性SKH-1无毛小鼠(6-7周龄)。在UV处理后,将没有肿瘤的小鼠随机分成五组,四个化学预防组(双氯芬酸加DFMO;双氯芬酸加卡泊三醇; DFMO加骨化三醇;和双氯芬酸加DFMO加卡泊三醇)和一个安慰剂组(皮肤洗剂)。本研究中使用的安慰剂组与早期研究中使用的相同。每天一次,每周五天,用测试混合物处理小鼠,共17周。将测试混合物局部施用于小鼠的背部表面。用移液管施加10微升,然后将混合物摩擦到皮肤上。这相当于治疗中每种活性物质的以下剂量:双氯芬酸100μg/周(未稀释30 mg / g),骨化三醇0.166μg/周(未稀释50μg/ g),二氟甲基鸟氨酸463.3μg/周( DFMO)(139mg / g未稀释)。 |
参考文献 |
分子式 | C27H42O4 |
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分子量 | 430.62000 |
精确质量 | 430.30800 |
PSA | 69.92000 |
LogP | 5.02630 |
储存条件 | 2-8℃ |
水溶解性 | Practically insoluble in water, freely soluble in ethanol (96 per cent), slightly soluble in methylene chloride. |