302781-98-2

• 常用中文名：去氟依折麦布
• 常用英文名：Desfluoro-ezetimibe
• CAS号：302781-98-2
• 分子式：C₂₄H₂₂FNO₃
• 分子量：391.435
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-10-17 13:21:57
• 更新时间：2024-01-08 22:37:33
• Desfluoro-ezetimibe 是一种 Ezetimibe 的脱氟杂质。Ezetimibe 是一种有效的,代谢稳定的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe 也是一种 Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) 抑制剂,还是一种有效的 Nrf2 激活剂。

名称

• 中文名: 去氟依折麦布
• 英文名: (3R,4S)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-1-phenylazetidin-2-one
• 英文别名: 2-Azetidinone, 3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-1-phenyl-, (3R,4S)-; Desfluoro Ezetimibe; (3R,4S)-3-[(3S)-3-(4-Fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-1-phenyl-2-azetidinone; Ezetimibe Impurity 8

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 642.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₂FNO₃
• 分子量: 391.435
• 闪点: 342.6±31.5 °C
• 精确质量: 391.158386
• PSA: 60.77000
• LogP: 3.20
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.635
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Desfluoro-ezetimibe 是一种 Ezetimibe 的脱氟杂质。Ezetimibe 是一种有效的,代谢稳定的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe 也是一种 Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) 抑制剂,还是一种有效的 Nrf2 激活剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 在Ezetimibe的合成工艺开发研究中,采用反相梯度高效液相色谱法(HPLC)在0.05%～0.15%范围内检测到杂质,并用LC-MS法测定其分子量。杂质为去氟ezetimibe[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bellur Atici E, et al. Identification, synthesis and characterization of process related desfluoro impurity of ezetimibe and HPLC method validations. J Pharm Anal. 2015 Dec;5(6):356-370.

  [2]. Lee DH, et al. Ezetimibe, an NPC1L1 inhibitor, is a potent Nrf2 activator that protects mice from diet-induced nonalcoholic steatohepatitis. Free Radic Biol Med. 2016 Sep 12;99:520-532.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi