1222102-29-5

1222102-29-5结构式

常用中文名：Evogliptin
常用英文名：Evogliptin
CAS号：1222102-29-5
分子式：C₁₉H₂₆F₃N₃O₃
分子量：401.42300
相关类别：信号通路自噬自噬
发布时间：2016-09-14 23:05:34
更新时间：2024-01-19 22:18:36
Evogliptin(DA-1229)是一种口服活性DPP4抑制剂,在小鼠模型中具有显著且持续的降血糖作用。Evogliptin还通过诱导自噬抑制肝细胞中炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin可用于2型糖尿病、骨质疏松症、肾损害和慢性肝炎的研究[1][2][3][4]。

英文名	(3R)-4-[(3R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxymethyl]piperazin-2-one
英文别名	Evogliptin [INN] DA-1229 2-Piperazinone,4-((3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl)-3-((1,1-dimethylethoxy)methyl)-,(3R) Evogliptin (R)-4-((R)-3-Amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-butanoyl)-3-(t-butoxymethyl)-piperazin-2-one

描述	Evogliptin(DA-1229)是一种口服活性DPP4抑制剂,在小鼠模型中具有显著且持续的降血糖作用。Evogliptin还通过诱导自噬抑制肝细胞中炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin可用于2型糖尿病、骨质疏松症、肾损害和慢性肝炎的研究[1][2][3][4]。
相关类别	信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶信号通路 >> 自噬 >> 自噬研究领域 >> 炎症/免疫研究领域 >> 代谢疾病
靶点	DPP4[1][2][3][4].
体外研究	Evogliptin(2.49 mM；12 h)有效抑制PWM诱导的H9 Th1细胞中的mDPP4(膜DPP4)酶活性[1]。Evogliptin通过ATG7f/f-Cre+小鼠原代肝细胞中的自噬诱导来预防炎症和纤维化信号[2]。细胞活力测定[1]细胞系：H9 Th1细胞(蒲公英促分裂原(PWM)诱导)浓度：2.49 mM(1µg/mL)培养时间：12 h结果：以剂量依赖性方式有效抑制mDPP4(膜DPP4)活性,但不影响PWM激活的CD4+CD26+H9 Th2细胞中的细胞因子谱或细胞活力。
体内研究	Evogliptin(100,300 mg/kg；动物饲料中；每天一次,持续10周)对HFD/STZ小鼠表现出抗糖尿病作用,并改善葡萄糖不耐受和胰岛素抵抗[3]。动物模型：雄性ICR小鼠(4周龄；HFD/STZ小鼠模型)[3]。剂量：100、300 mg/kg给药：动物饲料；结果：从第二周开始,血糖水平下降,并持续10周,剂量为300mg/kg。当剂量为300 mg/kg时,HbA1c水平显著降低。禁食6小时后血糖水平显著降低,呈剂量依赖性。