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Evogliptin

更新时间:2024-01-19 22:18:36

Evogliptin结构式
Evogliptin结构式
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常用名 Evogliptin 英文名 Evogliptin
CAS号 1222102-29-5 分子量 401.42300
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H26F3N3O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Evogliptin用途


Evogliptin(DA-1229)是一种口服活性DPP4抑制剂,在小鼠模型中具有显著且持续的降血糖作用。Evogliptin还通过诱导自噬抑制肝细胞中炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin可用于2型糖尿病、骨质疏松症、肾损害和慢性肝炎的研究[1][2][3][4]。

 Evogliptin名称

英文名 (3R)-4-[(3R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl]-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxymethyl]piperazin-2-one
英文别名 更多

 Evogliptin生物活性

描述 Evogliptin(DA-1229)是一种口服活性DPP4抑制剂,在小鼠模型中具有显著且持续的降血糖作用。Evogliptin还通过诱导自噬抑制肝细胞中炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin可用于2型糖尿病、骨质疏松症、肾损害和慢性肝炎的研究[1][2][3][4]。
相关类别
靶点

DPP4[1][2][3][4].

体外研究 Evogliptin(2.49 mM;12 h)有效抑制PWM诱导的H9 Th1细胞中的mDPP4(膜DPP4)酶活性[1]。Evogliptin通过ATG7f/f-Cre+小鼠原代肝细胞中的自噬诱导来预防炎症和纤维化信号[2]。细胞活力测定[1]细胞系:H9 Th1细胞(蒲公英促分裂原(PWM)诱导)浓度:2.49 mM(1µg/mL)培养时间:12 h结果:以剂量依赖性方式有效抑制mDPP4(膜DPP4)活性,但不影响PWM激活的CD4+CD26+H9 Th2细胞中的细胞因子谱或细胞活力。
体内研究 Evogliptin(100,300 mg/kg;动物饲料中;每天一次,持续10周)对HFD/STZ小鼠表现出抗糖尿病作用,并改善葡萄糖不耐受和胰岛素抵抗[3]。动物模型:雄性ICR小鼠(4周龄;HFD/STZ小鼠模型)[3]。剂量:100、300 mg/kg给药:动物饲料;结果:从第二周开始,血糖水平下降,并持续10周,剂量为300mg/kg。当剂量为300 mg/kg时,HbA1c水平显著降低。禁食6小时后血糖水平显著降低,呈剂量依赖性。

 Evogliptin物理化学性质

分子式 C19H26F3N3O3
分子量 401.42300
精确质量 401.19300
PSA 88.15000
LogP 2.42000

 Evogliptin英文别名

Evogliptin [INN]
DA-1229
2-Piperazinone,4-((3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl)-3-((1,1-dimethylethoxy)methyl)-,(3R)
Evogliptin
(R)-4-((R)-3-Amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-butanoyl)-3-(t-butoxymethyl)-piperazin-2-one