51014-29-0

• 常用中文名：异去氢钩藤碱
• 常用英文名：Isocorynoxeine
• CAS号：51014-29-0
• 分子式：C₂₂H₂₆N₂O₄
• 分子量：382.453
• 相关类别： 生物化工 中草药成分
• 发布时间：2018-08-08 19:14:57
• 更新时间：2024-01-02 11:01:45
• Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM.

名称

• 中文名: 异去氢钩藤碱
• 英文名: methyl (E)-2-[(3S,6'R,7'S,8'aS)-6'-ethenyl-2-oxospiro[1H-indole-3,1'-3,5,6,7,8,8a-hexahydro-2H-indolizine]-7'-yl]-3-methoxyprop-2-enoate
• 中文别名: 异柯诺辛因碱
• 英文别名: Methyl (16E,20α)-16-(methoxymethylene)-2-oxocorynox-18-en-17-oate; Y0112; 17-methoxy-2-oxo-corynoxa-16,18-diene-16-carboxylic acid methyl ester; Spiro[3H-indole-3,1'(5'H)-indolizine]-7'-acetic acid, 6'-ethenyl-1,2,2',3',6',7',8',8'a-octahydro-α-(methoxymethylene)-2-oxo-, methyl ester, (αE,3S,6'R,7'S,8'aS)-; Isocorynoxeine; cisocorynoxeine

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 562.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₂₆N₂O₄
• 分子量: 382.453
• 闪点: 294.1±30.1 °C
• 精确质量: 382.189270
• PSA: 71.36000
• LogP: 3.07
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.606
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Isocorynoxeine,一种与钩藤碱有关的生物碱,对 5-HT2A 受体介导的电流反应呈剂量依赖性抑制,IC50 为 72.4 μM.
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  天然产物 >> 生物碱
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  5-HT2A Receptor:72.4 μM (IC50)

• 体外研究: Isocorynoxeine抑制5-HT2A受体介导的5-HT电流。 Isocorynoxeine更喜欢与5-HT2A受体相互作用而不是与脑中的5-HT2C受体相互作用。对于5-HT2C受体介导的反应,异嗜性氧化物对5-HT2A受体的抑制活性较低(IC50值>100μM)卵母细胞中介导的反应。 Isocorynoxeine剂量依赖性和竞争性抑制表达5-HT2A受体的非洲爪蟾卵母细胞中的5-HT诱发电流,但对表达5-HT2C受体的卵母细胞的抑制作用较小[1]。
• 体内研究: 钩藤碱,Corynoxeine和Isocorynoxeine,异钩藤碱相关生物碱的作用在钩藤属物种中进行了测试,在5-MeO-DMT诱导的针刺小鼠的头部抽搐行为中进行了测试。钩藤碱[H = 1.369,P = 0.504]和Corynoxeine [H = 0.242,P = 0.886]均未影响其行为,而Isocorynoxeine在30 mg/kg(ip)时显着减弱[H = 7.582,P <0.01] [1] ]。
• 动物实验: 小鼠[1]在实验开始前3小时，用利血平（5mg / kg，ip）预处理雄性ICR小鼠。在5-MeO-DMT之前30分钟腹膜内注射钩藤碱（RHY），Corynoxeine（COX），Isocorynoxeine（ICOX，10和30mg / kg）或载体[1]。
• 参考文献:

  [1]. Matsumoto K, et al. Suppressive effects of isorhynchophylline on 5-HT2A receptor function in the brain: behavioural and electrophysiological studies. Eur J Pharmacol. 2005 Jul 11;517(3):191-9.