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中文名 普乐沙福
英文名 Plerixafor
英文别名 Plerixafor
Sdz sid 791
1,1'-[1,4-Phenylenebis(methylene)]bis(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane)
1,4-Bis((1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-yl)methyl)benzene
1,1'-[1,4-Phenylenebis(methylene)]bis[1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane]
Mozobil
Unii-S915p5499n
1,4,8,11-Tetraazacyclotetradecane, 1,1'-[1,4-phenylenebis(methylene)]bis-
AMD3100
描述 Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。
相关类别
靶点

125I-CXCL12-CXCR4:44 nM (IC50)

体外研究 CXCR4抑制剂Plerixafor(AMD3100)是CXCL12介导的趋化性(IC50,5.7 nM)的有效抑制剂,其效力略好于其对CXCR4的亲和力。用CCX771或CXCL11处理细胞对CXCL12介导的MOLT-4或U937 TEM没有影响。相比之下,10μMPlerixafor抑制两种细胞系中CXCL12介导的TEM [1]。与CXCL12刺激的细胞相比,Plerixafor(10μM)处理的细胞显示出细胞增殖的适度减少,这些细胞没有达到统计学意义[2]。
体内研究 向UUO小鼠施用Plerixafor(2mg/kg)会加重肾间质T细胞浸润,导致促炎细胞因子IL-6和IFN-γ的产生增加,并且抗炎细胞因子IL-10的表达降低[3]。 。血管周围和间质纤维化在8周时被CXCR4拮抗剂Plerixafor(AMD3100)显着降低[4]。 LD50,小鼠,SC:16.3mg/kg; LD50,大鼠,SC:> 50mg/kg; LD50,小鼠和大鼠,IV注射:5.2mg/kg。
细胞实验 将U87MG细胞以200μL/孔的密度接种于96孔板中,密度为6×103细胞,并用CXCL12,Plerixafor或肽R处理。在每个时间点加入MTT(5μg/ mL)(24,48) ,72小时)在最后2小时的治疗期间。除去细胞培养基后,加入100μLDMSO,用LT-4000MS微孔板读数仪在595nm处测量光密度。通过三次独立实验一式三份进行测量[2]。
动物实验 小鼠[3]使用雄性C57bl / 6小鼠(6-7周龄,体重20g)。这些动物适应住房环境,即SPF,温度为22°C,12h / 12h光照/黑暗周期持续一周。然后,将它们随机分成以下实验组,每组8只小鼠:正常(无特异性干预),UUO + AMD3100(小鼠接受UUO手术和2mg / kg AMD3100)和UUO + PBS(小鼠接受UUO手术)和相同体积的PBS)。每天通过腹膜内注射给予AMD3100和PBS直至处死。大鼠[4]将CXCR4拮抗剂AMD3100溶解于H2O中,以2mg / kg /天的剂量在2型糖尿病沙鼠模型中递送,持续8周。在补充研究中,检查了CXCR4拮抗作用(AMD3100 6mg / kg / d)对调节性T细胞数量的影响。对于这些研究,AMD3100或车辆通过微型泵输送一周。
参考文献

[1]. Zabel BA, et al. Elucidation of CXCR7-mediated signaling events and inhibition of CXCR4-mediated tumor cell transendothelial migration by CXCR7 ligands. J Immunol. 2009 Sep 1;183(5):3204-11.

[2]. Mercurio L, et al. Targeting CXCR4 by a selective peptide antagonist modulates tumor microenvironment and microglia reactivity in a human glioblastoma model. J Exp Clin Cancer Res. 2016 Mar 25;35:55.

[3]. Yang J, et al. Continuous AMD3100 Treatment Worsens Renal Fibrosis through Regulation of Bone Marrow Derived Pro-Angiogenic Cells Homing and T-Cell-Related Inflammation. PLoS One. 2016 Feb 22;11(2):e0149926.

[4]. Chu PY, et al. CXCR4 Antagonism Attenuates the Development of Diabetic Cardiac Fibrosis. PLoS One. 2015 Jul 27;10(7):e0133616.

[5]. He G, et al. SDF-1 in Mammary Fibroblasts of Bovine with Mastitis Induces EMT and Inflammatory Response of Epithelial Cells. Int J Biol Sci. 2017 May 5;13(5):604-614.

[6]. Wei He, et al. Targeting CXC motif chemokine receptor 4 inhibits the proliferation, migration and angiogenesis of lung cancer cells. Oncol Lett. 2018 Sep;16(3):3976-3982.

密度 1.0±0.1 g/cm3
沸点 657.5±55.0 °C at 760 mmHg
熔点 122-125°C
分子式 C28H54N8
分子量 502.782
闪点 361.8±26.2 °C
精确质量 502.447144
PSA 78.66000
LogP 0.20
外观性状 固体;White to Almost white powder to crystal
蒸汽压 0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率 1.492
储存条件 Refrigerator
危害码 (欧洲) Xi
海关编码 2933990090
海关编码 2933990090
中文概述 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%