中文名 | 普乐沙福 |
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英文名 | Plerixafor |
英文别名 |
Plerixafor
Sdz sid 791 1,1'-[1,4-Phenylenebis(methylene)]bis(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane) 1,4-Bis((1,4,8,11-tetraazacyclotetradecan-1-yl)methyl)benzene 1,1'-[1,4-Phenylenebis(methylene)]bis[1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane] Mozobil Unii-S915p5499n 1,4,8,11-Tetraazacyclotetradecane, 1,1'-[1,4-phenylenebis(methylene)]bis- AMD3100 |
描述 | Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
125I-CXCL12-CXCR4:44 nM (IC50) |
体外研究 | CXCR4抑制剂Plerixafor(AMD3100)是CXCL12介导的趋化性(IC50,5.7 nM)的有效抑制剂,其效力略好于其对CXCR4的亲和力。用CCX771或CXCL11处理细胞对CXCL12介导的MOLT-4或U937 TEM没有影响。相比之下,10μMPlerixafor抑制两种细胞系中CXCL12介导的TEM [1]。与CXCL12刺激的细胞相比,Plerixafor(10μM)处理的细胞显示出细胞增殖的适度减少,这些细胞没有达到统计学意义[2]。 |
体内研究 | 向UUO小鼠施用Plerixafor(2mg/kg)会加重肾间质T细胞浸润,导致促炎细胞因子IL-6和IFN-γ的产生增加,并且抗炎细胞因子IL-10的表达降低[3]。 。血管周围和间质纤维化在8周时被CXCR4拮抗剂Plerixafor(AMD3100)显着降低[4]。 LD50,小鼠,SC:16.3mg/kg; LD50,大鼠,SC:> 50mg/kg; LD50,小鼠和大鼠,IV注射:5.2mg/kg。 |
细胞实验 | 将U87MG细胞以200μL/孔的密度接种于96孔板中,密度为6×103细胞,并用CXCL12,Plerixafor或肽R处理。在每个时间点加入MTT(5μg/ mL)(24,48) ,72小时)在最后2小时的治疗期间。除去细胞培养基后,加入100μLDMSO,用LT-4000MS微孔板读数仪在595nm处测量光密度。通过三次独立实验一式三份进行测量[2]。 |
动物实验 | 小鼠[3]使用雄性C57bl / 6小鼠(6-7周龄,体重20g)。这些动物适应住房环境,即SPF,温度为22°C,12h / 12h光照/黑暗周期持续一周。然后,将它们随机分成以下实验组,每组8只小鼠:正常(无特异性干预),UUO + AMD3100(小鼠接受UUO手术和2mg / kg AMD3100)和UUO + PBS(小鼠接受UUO手术)和相同体积的PBS)。每天通过腹膜内注射给予AMD3100和PBS直至处死。大鼠[4]将CXCR4拮抗剂AMD3100溶解于H2O中,以2mg / kg /天的剂量在2型糖尿病沙鼠模型中递送,持续8周。在补充研究中,检查了CXCR4拮抗作用(AMD3100 6mg / kg / d)对调节性T细胞数量的影响。对于这些研究,AMD3100或车辆通过微型泵输送一周。 |
参考文献 |
密度 | 1.0±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 657.5±55.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 122-125°C |
分子式 | C28H54N8 |
分子量 | 502.782 |
闪点 | 361.8±26.2 °C |
精确质量 | 502.447144 |
PSA | 78.66000 |
LogP | 0.20 |
外观性状 | 固体;White to Almost white powder to crystal |
蒸汽压 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.492 |
储存条件 | Refrigerator |
危害码 (欧洲) | Xi |
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海关编码 | 2933990090 |
上游产品 7 | |
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下游产品 0 |
海关编码 | 2933990090 |
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中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6-己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |