7681-54-1

• 常用中文名：吲哚美辛钠
• 常用英文名：INDOMETHACIN SODIUM
• CAS号：7681-54-1
• 分子式：C₁₉H₁₅ClNNaO₄
• 分子量：379.770
• 相关类别： 信号通路 抗感染 流感病毒
• 发布时间：2018-09-10 13:48:18
• 更新时间：2024-01-02 15:07:42
• 消炎痛(吲哚美辛)钠是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛钠具有抗癌活性和抗感染活性。消炎痛钠可用于癌症、炎症和病毒感染研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 吲哚美辛钠
• 英文名: sodium,2-[1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-yl]acetate
• 英文别名: Sodium [1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl]acetate; EINECS 231-670-4; INDOMETHACIN SODIUM; Na salt; 1H-Indole-3-acetic acid,1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-,sodium salt; Sodium indomethacin; Sodium 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetate; 1H-Indole-3-acetic acid, 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-, sodium salt (1:1); Osmosin

物化性质

• 熔点: 162ºC
• 分子式: C₁₉H₁₅ClNNaO₄
• 分子量: 379.770
• 精确质量: 379.058716
• PSA: 71.36000
• LogP: 2.59260

生物活性

• 描述: 消炎痛(吲哚美辛)钠是一种有效的口服活性COX1/2抑制剂,COX-1和COX-2的IC50值分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛钠具有抗癌活性和抗感染活性。消炎痛钠可用于癌症、炎症和病毒感染研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> COX
• 靶点:

  COX-1:18 nM (IC50)

  COX-2:26 nM (IC50)

• 体外研究: 吲哚美辛钠(0-150μM；24小时；3LL-D122细胞)在体外具有抗癌活性[2]。消炎痛(吲哚美辛)钠(0-1000μM)通过激活PKR,导致elF2α磷酸化,进而关闭病毒蛋白的翻译并抑制病毒的复制,保护宿主细胞免受病毒造成的损害(IC50=2μM)[3]。细胞存活率测定[2]细胞系：3LL-D122细胞(小鼠LLC细胞的高转移变体)浓度：0、20、50、100和150μM孵育时间：24小时结果：在20 mM时抑制细胞存活率,在60 nM时抑制50%。细胞周期分析[2]细胞系：3LL-D122细胞(小鼠LLC细胞的高转移变体)浓度：0、30和80μM孵育时间：24小时结果：G2/M期细胞百分比降低,G1期细胞百分比增加。
• 体内研究: 消炎痛(吲哚美辛)钠(0.01-10 mg/kg；p.o.；持续3小时；雄性Sprague-Dawley大鼠)诱导足肿胀和痛觉过敏。剂量依赖性逆转卡拉胶诱导的痛觉过敏[1]。消炎痛(吲哚美辛)钠(10mg/mL；p.o；每日,共29天；雄性C57BL/6J小鼠)抑制体内肿瘤生长[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.01-10mg/kg给药：口服给药；3小时结果：抑制角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀(ED50=2.0 mg/kg)和痛觉过敏(ED50=1.5 mg/kg)以剂量依赖性的方式。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠[2]剂量：10mg/mL给药：口服给药；结果：延迟了肿瘤生长的开始和足垫肿瘤的初始生长速度。
• 参考文献:

  [1]. Riendeau D, et, al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

  [2]. Amici C, et, al. Inhibition of viral protein translation by indomethacin in vesicular stomatitis virus infection: role of eIF2α kinase PKR. Cell Microbiol. 2015 Sep;17(9):1391-404.

  [3]. Eli Y, et, al. Comparative effects of indomethacin on cell proliferation and cell cycle progression in tumor cells grown in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2001 Mar 1;61(5):565-71.

安全

• 海关编码: 2933990090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
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Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%