139290-65-6

• 常用中文名：氟利色林
• 常用英文名：Volinanserin
• CAS号：139290-65-6
• 分子式：C₂₂H₂₈FNO₃
• 分子量：373.461
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-08-29 11:57:37
• 更新时间：2024-01-11 05:14:42
• Volinanserin 是一种有效的，选择性的 5-HT₂ 受体拮抗剂，K_i 值为 0.36 nM，对其选择性是对 HT_1c 受体的 300 倍，可用于精神疾病的研究。

名称

• 中文名: (R)-(+)-alpha-(2,3-二甲氧基苯基)-1-[2-(4-氟-苯基)乙基]-4-哌啶甲醇
• 英文名: volinanserin
• 中文别名: 氟利色林
• 英文别名: (R)-(2,3-Dimethoxyphenyl){1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-piperidinyl}methanol; (R)-(2,3-dimethoxyphenyl){1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]piperidin-4-yl}methanol; Volinanserin Hydrochloride Salt; MDL-100,907; Volinanserin; 4-Piperidinemethanol, α-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-, (αR)-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 499.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 89-91ºC
• 分子式: C₂₂H₂₈FNO₃
• 分子量: 373.461
• 闪点: 255.8±28.7 °C
• 精确质量: 373.205322
• PSA: 41.93000
• LogP: 3.56
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.557
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 0.36 nM (5-HT2 receptor)[1]

• 体外研究: Volinanserin(MDL 100907)是5-HT2受体的有效拮抗剂,Ki为0.36 nM,对5-HT1c受体,α-1和DA D2受体的5-HT2受体选择性为300倍。 Volinanserin具有抗精神病活性[1]。
• 体内研究: Volinanserin(MDL 100907; 0.008-2.0mg/kg,ip)显着降低小鼠中d-苯异丙胺刺激的运动活性,ED50为0.3mg/kg,但小鼠的基线运动活性没有明显降低。 Volinanserin在大鼠中产生的癫痫发作的ED50为10-50mg/kg。 Volinanserin不会减少阿扑吗啡诱导的刻板症或在大鼠中产生强直性昏厥[1]。 Volinanserin(M100907)与MK-801组合显着降低1μg/ kg的增强剂,但剂量依赖性(10,100μg/ kg)通过ip给药拮抗MK-801对大鼠的破坏作用。 Volinanserin(6.25μg/ kg)增强了地塞米松在DRL 72-s时间表中的抗抑郁样作用,并提高了反苯环丙胺的抗抑郁样作用[2]。
• 动物实验: 小鼠[1]为了测量单独的测试化合物对自发运动活性的影响，将小鼠腹膜内注射测试化合物，单独放入透明的Plexiglas测试笼（16×16×8英寸）中并使其适应30mm。对于六种剂量中的每一种，每剂量六只小鼠测试Volinanserin（0.008-2.0mg / kg），安哌利登和氟哌啶醇。测试六个剂量的每剂12只小鼠的氯氮平。在这些实验中给予60只动物载体。此后，将盒子放入活动监视器中并进行30mm的测量。为了测量各种预处理对安非他明刺激的运动活动的影响，将小鼠（每个测试盒四个）适应90mm以降低对照的自发活动水平。然后给小鼠注射安非他明（2mg / kg ip）以及测试化合物，返回活性盒并测试90mm。在这些实验中，针对9个剂量的Volinanserin测试每剂量16只小鼠，并针对6种剂量中的每一种测试16种小鼠的安非明德，氯氮平和氟哌啶醇。在这些实验中，114只小鼠接受了载体[1]。大鼠[1]使用的药物和剂量是氯氮平（1,10和50 mg / kg）或Volinanserin（1,10和50 mg / kg），安哌利特（1,10和50 mg / kg）和氟哌啶醇（0.1,0.3）和1.0毫克/千克）。在这些实验中使用每剂量5只大鼠，并且5只大鼠接受载体。腹膜内给药大鼠，30mm后，将每只大鼠轻轻放入透明的有机玻璃外壳（30×30×15cm）中，使得两个前肢放置在水平铝棒（直径1.2cm）的顶部。杆在塑料外壳的中心位于地板上方7厘米的高度。将每只大鼠的后腿保持在地板上而前肢在杆上升高的时间记录到最接近的秒。通过使用方差分析然后进行适当的事后检验来分析数据[1]。
• 参考文献:

  [1]. Sorensen SM, et al. Characterization of the 5-HT2 receptor antagonist MDL 100907 as a putative atypical antipsychotic: behavioral, electrophysiological and neurochemical studies. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Aug;266(2):684-91.

  [2]. Ardayfio PA, et al. The 5-hydroxytryptamine2A receptor antagonist R-(+)-alpha-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl-4-piperidinemethanol (M100907) attenuates impulsivity after both drug-induced disruption (dizocilpine) and enhancement (antidepressant drugs) of differential-reinforcement-of-low-rate 72-s behavior in the rat. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):891-7.

MSDS

1.1 产品标识符 : M100907 化学品俗名或商品名 1.2 鉴别的其他方法 Volinanserin (R)-(+)-a-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-pipidinemethanol 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS分类 急性毒性, 经口 (类别5) 急性的水体毒性 (类别1) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 危害类型象形图 信号词警告 危险申明 H303吞咽可能有害。 H400对水生生物毒性极大。 警告申明 预防 P273避免释放到环境中。 措施 P312如感觉不适，呼救解毒中心或医生。 P391收集溢出物。 处理 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : Volinanserin 别名 (R)-(+)-a-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-[2-(4-fluorophenyl)ethyl]-4- pipidinemethanol : C22H28FNO3 分子式 : 373.46 g/mol 分子量 成分浓度 M100907 - 化学文摘编号(CAS No.)139290-65-6 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。 如果吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。 在皮肤接触的情况下 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 在眼睛接触的情况下 用水冲洗眼睛作为预防措施。 如果误服 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 氟化氢 5.3 救火人员的预防 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步的信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序 使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境预防措施 在确保安全的条件下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。 防止排放到周围环境中。 6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料 收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 防止粉尘和气溶胶生成。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 2 - 8 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制/个体防护 8.1 控制参数 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 根据工业卫生和安全使用规则来操作。 休息以前和工作结束时洗手。 人身保护设备 眼/面保护 请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。 呼吸系统防护 不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味临界值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 105 - 108 °C f) 起始沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 可燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 相对蒸气密度 无数据资料 m) 相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) 辛醇/水分配系数的对数值 辛醇--水的分配系数的对数值: 3.801 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 化学稳定性 无数据资料 10.3 危险反应的可能性 无数据资料 10.4 避免接触的条件 无数据资料 10.5 不兼容的材料 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤腐蚀/刺激 无数据资料 严重眼损伤 / 眼刺激 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞诱变 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 毒性 无数据资料 12.2 持久存留性和降解性 无数据资料 12.3 生物积累的潜在可能性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不利的影响 对水生生物毒性极大。 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 污染了的包装物 作为未用过的产品弃置。 模块14. 运输信息 14.1 UN编号 欧洲陆运危规: 3077国际海运危规: 3077国际空运危规: 3077 14.2 联合国（UN）规定的名称 欧洲陆运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (M100907) 国际海运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (M100907) 国际空运危规: Environmentally hazardous substance, solid, n.o.s. (M100907) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 9国际海运危规: 9国际空运危规: 9 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 是国际海运危规 海运污染物: 是国际空运危规: 是 14.6 对使用者的特别预防 进一步的信息 危险品独立包装,液体5升以上或固体5公斤以上,每个独立包装外和独立内包装合并后的外包装上都必须有EHS 标识 (根据欧洲 ADR 法规 2.2.9.1.10, IMDG 法规 2.10.3), 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A

安全

• 符号: GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H400
• 警示性声明: P273
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII
• 海关编码: 2933399090

海关

海关编码	2933399090
中文概述	2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%