53963-43-2

• 常用中文名：人参皂苷 F1
• 常用英文名：Ginsenoside F1
• CAS号：53963-43-2
• 分子式：C₃₆H₆₂O₉
• 分子量：638.872
• 相关类别： 生物化工 植物提取物
• 发布时间：2018-09-10 17:42:20
• 更新时间：2024-01-02 23:45:15
• Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。

名称

• 中文名: 人参皂苷F1
• 英文名: ginsenoside F1
• 中文别名: 人参皂苷-F1; 人参皂苷 F1
• 英文别名: β-D-Glucopyranoside, (3β,6α,12β)-3,6,12-trihydroxydammar-24-en-20-yl; Ginsenoside F1; GINSENOSIDEF1; Ginsenoside-F1; (3β,6α,12β)-3,6,12-Trihydroxydammar-24-en-20-yl β-D-glucopyranoside

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 751.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₆H₆₂O₉
• 分子量: 638.872
• 闪点: 408.4±32.9 °C
• 精确质量: 638.439392
• PSA: 160.07000
• LogP: 3.80
• 外观性状: 白色结晶粉末
• 蒸汽压: 0.0±5.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.581
• 储存条件: 室温，干燥，密封

生物活性

• 描述: Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  研究领域 >> 癌症
  天然产物 >> 萜类化合物和糖苷
• 靶点:

  CYP3A4

• 体外研究: 已经显示人参皂甙F1具有抗癌,抗衰老和抗氧化作用,并且已经证明了CYP3A4活性的竞争性抑制和对CYP2D6活性的较弱抑制。在MTT试验中,最高浓度的人参皂苷F1(200μM)的细胞活力为68％[1]。
• 体内研究: 给ApoE -/-小鼠喂食高脂肪饮食,并用人参皂苷F1(50mg/kg /天)口服治疗8周。与模型组小鼠相比,人参皂甙F1处理的小鼠显着减少了病变大小[2]。
• 激酶实验: 用过表达的BSGT1酶和F1测定糖基化能力。反应混合物含有100μL的0.5mM F1和100μL的2.5mM UDP-葡萄糖和800μL纯化的酶（终浓度为0.1mg / mL）（pH7.0）。将混合物在30℃下孵育24小时。此外，在相同条件下孵育三组对照：（1）对照1（C1）由人参皂苷F1和BSGT1组成; （2）对照2（C2）由具有UDP-葡萄糖的BSGT1组成; （3）对照3（C3）由人参皂甙F1和UDP-葡萄糖组成[1]。
• 细胞实验: 将B16BL6细胞在补充有10％胎牛血清和1％青霉素 - 链霉素的Dulbecco改良的Eagles培养基中于37℃在湿润的95％空气/ 5％CO 2气氛中培养。使用MTT转化成甲，测定人参皂苷F1和代谢物1的细胞活力。将细胞以1×10 5个细胞/孔的密度接种在96孔板中，培养24小时，并用各种浓度的1μM至200μM的人参皂苷F1和代谢物1处理5天。最后，向每个孔中加入10μLMTT（PBS中5mg / mL）。将细胞在37℃下孵育3小时，然后加入DMSO（100μL）以溶解甲crystals晶体。使用ELISA读数器在570nm处测量吸光度，参比波长为630nm [1]。
• 动物实验: 小鼠[2]将6周龄（17±1 g）雄性C57BL / 6小鼠和具有C57BL / 6背景的ApoE - / - 小鼠维持在温度控制的设施中（温度：22±1°C;湿度） ：60％）在常规笼中具有14小时光照/ 10小时黑暗循环。将40只小鼠随机分成4个实验组（n = 10 /组）:( I）C57BL / 6N小鼠，对照组; （II）ApoE - / - 小鼠组; （III）ApoE - / - 小鼠+人参皂苷F1组; （IV）ApoE - / - 小鼠+普罗布考组。给所有小鼠喂食高脂肪饮食（HFD，0.3％胆固醇和20％猪肉脂肪）8周。将人参皂甙F1（50mg / kg /天，ig）和普罗布考（2g / kg，ig）溶解在羧甲基纤维素钠（CMC-Na）中。每天给小鼠口服给药8周。对照组和模型组每天接受无菌0.5％CMC-Na处理（ig，0.1 mL / 10g）[2]。
• 参考文献:

  [1]. Wang DD, et al. Rare ginsenoside Ia synthesized from F1 by cloning and overexpression of the UDP-glycosyltransferase gene from Bacillus subtilis: synthesis, characterization, and in vitromelanogenesis inhibition activity in BL6B16 cells. J Ginseng Res. 2018 Jan;42(1):42-49.

  [2]. Qin M, et al. Ginsenoside F1 Ameliorates Endothelial Cell Inflammatory Injury and Prevents Atherosclerosis in Mice through A20-Mediated Suppression of NF-kB Signaling. Front Pharmacol. 2017 Dec 22;8:953.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

合成路线

22427-39-0 ~22% 53963-43-2

文献：Danieli; Luisetti; Riva; Bertinotti; Ragg; Scaglioni; Bombardelli Journal of Organic Chemistry, 1995 , vol. 60, # 12 p. 3637 - 3642

52286-59-6 ~% 53963-43-2

文献：Planta Medica, , vol. 69, # 3 p. 285 - 286

22427-39-0 ~% 492-61-5 53963-43-2

文献：Planta Medica, , vol. 69, # 3 p. 285 - 286

52286-59-6 ~% 492-61-5 6014-42-2 53963-43-2

文献：Planta Medica, , vol. 69, # 3 p. 285 - 286

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