154323-57-6

• 常用中文名：阿莫曲坦
• 常用英文名：Almotriptan
• CAS号：154323-57-6
• 分子式：C₁₇H₂₅N₃O₂S
• 分子量：335.464
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-03-02 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 11:10:22
• Almotriptan 是5-HT1B/1D受体激动剂,用于治疗偏头痛。IC50:Target: 5-hydroxytryptamine1B/1D (5-HT1B/1D) ReceptorAlmotriptan是选择性的5-hydroxytryptamine1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,用于治疗成人偏头痛。Almotriptan对一些物种(包括人类)5-HT(1B)和5-HT(1D)受体具有低纳摩尔亲和力,对5-HT其他受体亲和力明显低于5-HT(1B/1D)。Almotriptan高达100 uM时对一些非5-HT受体依然没有亲和力。Almotriptan作用于转染5-HT(1B)或5-HT(1D)人类受体的HeLa细胞,抑制Forskolin刺激的cAMP累积 。 [1] Almotriptan作用于犬类,有轻微的止吐效果,并有轻微及短暂的利尿作用,虽然后者的效果可能是没有临床意义。此外,Almotriptan作用于有意识的豚鼠,对呼吸系统没有影响。这些结果表明,Almotriptan具有良好的安全性,可用于中枢神经,肾和呼吸系统。[2]

名称

• 中文名: 阿莫曲普坦
• 英文名: almotriptan
• 中文别名: N,N-二甲基-2-(5-((吡咯烷-1-基磺酰基)甲基)-1H-吲哚-3-基)乙胺; 阿莫曲坦; 阿莫曲普坦
• 英文别名: 1-[[[3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]methyl]sulfonyl]pyrrolidine; UNII-1O4XL5SN61; MFCD08063597; Almotriptan; N,N-dimethyl-2-[5-(pyrrolidin-1-ylsulfonylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine; N,N-Dimethyl-2-{5-[(1-pyrrolidinylsulfonyl)methyl]-1H-indol-3-yl}ethanamine; N,N-Dimethyl-2-{5-[(pyrrolidin-1-ylsulfonyl)methyl]-1H-indol-3-yl}ethanamine; Axert; 1H-Indole-3-ethanamine, N,N-dimethyl-5-[(1-pyrrolidinylsulfonyl)methyl]-; Almogran

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 538.7±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₅N₃O₂S
• 分子量: 335.464
• 闪点: 279.6±32.9 °C
• 精确质量: 335.166748
• PSA: 64.79000
• LogP: 1.88
• 蒸汽压: 0.0±1.4 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.634
• 储存条件: 室温

生物活性

• 描述: Almotriptan 是5-HT1B/1D受体激动剂,用于治疗偏头痛。IC50:Target: 5-hydroxytryptamine1B/1D (5-HT1B/1D) ReceptorAlmotriptan是选择性的5-hydroxytryptamine1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,用于治疗成人偏头痛。Almotriptan对一些物种(包括人类)5-HT(1B)和5-HT(1D)受体具有低纳摩尔亲和力,对5-HT其他受体亲和力明显低于5-HT(1B/1D)。Almotriptan高达100 uM时对一些非5-HT受体依然没有亲和力。Almotriptan作用于转染5-HT(1B)或5-HT(1D)人类受体的HeLa细胞,抑制Forskolin刺激的cAMP累积 。 [1] Almotriptan作用于犬类,有轻微的止吐效果,并有轻微及短暂的利尿作用,虽然后者的效果可能是没有临床意义。此外,Almotriptan作用于有意识的豚鼠,对呼吸系统没有影响。这些结果表明,Almotriptan具有良好的安全性,可用于中枢神经,肾和呼吸系统。[2]
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
• 参考文献:

  [1]. Bou J, et al. Pharmacological characterization of almotriptan: an indolic 5-HT receptor agonist for the treatment of migraine. Eur J Pharmacol, 2000. 410(1): p. 33-41.

  [2]. Gras J, et al. Safety profile of almotriptan, a new antimigraine agent. Effects on central nervous system, renal function and respiratory dynamics. Arzneimittelforschung, 2001. 51(9): p. 726-32.

安全

• 海关编码: 2935009090

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