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阿莫曲坦

更新时间:2024-01-02 11:10:22

阿莫曲坦结构式
阿莫曲坦结构式
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常用名 阿莫曲坦 英文名 Almotriptan
CAS号 154323-57-6 分子量 335.464
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 538.7±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H25N3O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 279.6±32.9 °C

 阿莫曲坦用途


Almotriptan 是5-HT1B/1D受体激动剂,用于治疗偏头痛。IC50:Target: 5-hydroxytryptamine1B/1D (5-HT1B/1D) ReceptorAlmotriptan是选择性的5-hydroxytryptamine1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,用于治疗成人偏头痛。Almotriptan对一些物种(包括人类)5-HT(1B)和5-HT(1D)受体具有低纳摩尔亲和力,对5-HT其他受体亲和力明显低于5-HT(1B/1D)。Almotriptan高达100 uM时对一些非5-HT受体依然没有亲和力。Almotriptan作用于转染5-HT(1B)或5-HT(1D)人类受体的HeLa细胞,抑制Forskolin刺激的cAMP累积 。 [1] Almotriptan作用于犬类,有轻微的止吐效果,并有轻微及短暂的利尿作用,虽然后者的效果可能是没有临床意义。此外,Almotriptan作用于有意识的豚鼠,对呼吸系统没有影响。这些结果表明,Almotriptan具有良好的安全性,可用于中枢神经,肾和呼吸系统。[2]

 阿莫曲坦名称

中文名 阿莫曲普坦
英文名 almotriptan
中文别名 N,N-二甲基-2-(5-((吡咯烷-1-基磺酰基)甲基)-1H-吲哚-3-基)乙胺 | 阿莫曲坦 | 阿莫曲普坦
英文别名 更多

 阿莫曲坦生物活性

描述 Almotriptan 是5-HT1B/1D受体激动剂,用于治疗偏头痛。IC50:Target: 5-hydroxytryptamine1B/1D (5-HT1B/1D) ReceptorAlmotriptan是选择性的5-hydroxytryptamine1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,用于治疗成人偏头痛。Almotriptan对一些物种(包括人类)5-HT(1B)和5-HT(1D)受体具有低纳摩尔亲和力,对5-HT其他受体亲和力明显低于5-HT(1B/1D)。Almotriptan高达100 uM时对一些非5-HT受体依然没有亲和力。Almotriptan作用于转染5-HT(1B)或5-HT(1D)人类受体的HeLa细胞,抑制Forskolin刺激的cAMP累积 。 [1] Almotriptan作用于犬类,有轻微的止吐效果,并有轻微及短暂的利尿作用,虽然后者的效果可能是没有临床意义。此外,Almotriptan作用于有意识的豚鼠,对呼吸系统没有影响。这些结果表明,Almotriptan具有良好的安全性,可用于中枢神经,肾和呼吸系统。[2]
相关类别
参考文献

[1]. Bou J, et al. Pharmacological characterization of almotriptan: an indolic 5-HT receptor agonist for the treatment of migraine. Eur J Pharmacol, 2000. 410(1): p. 33-41.

[2]. Gras J, et al. Safety profile of almotriptan, a new antimigraine agent. Effects on central nervous system, renal function and respiratory dynamics. Arzneimittelforschung, 2001. 51(9): p. 726-32.

 阿莫曲坦物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 538.7±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H25N3O2S
分子量 335.464
闪点 279.6±32.9 °C
精确质量 335.166748
PSA 64.79000
LogP 1.88
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.634
储存条件 室温

 阿莫曲坦安全信息

海关编码 2935009090

 阿莫曲坦海关

海关编码 2935009090
中文概述 2935009090 其他磺(酰)胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素 品名, 成分含量, 用途
Summary 2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

 阿莫曲坦英文别名

1-[[[3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]methyl]sulfonyl]pyrrolidine
UNII-1O4XL5SN61
MFCD08063597
Almotriptan
N,N-dimethyl-2-[5-(pyrrolidin-1-ylsulfonylmethyl)-1H-indol-3-yl]ethanamine
N,N-Dimethyl-2-{5-[(1-pyrrolidinylsulfonyl)methyl]-1H-indol-3-yl}ethanamine
N,N-Dimethyl-2-{5-[(pyrrolidin-1-ylsulfonyl)methyl]-1H-indol-3-yl}ethanamine
Axert
1H-Indole-3-ethanamine, N,N-dimethyl-5-[(1-pyrrolidinylsulfonyl)methyl]-
Almogran
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