1359164-11-6

• 常用中文名：SR2211
• 常用英文名：SR2211
• CAS号：1359164-11-6
• 分子式：C₂₆H₂₄F₇N₃O
• 分子量：527.477
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 ROR
• 发布时间：2016-12-13 01:38:53
• 更新时间：2024-01-14 10:22:41
• SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为反向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。

名称

• 中文名: SR2211
• 英文名: sr 2211
• 英文别名: 1,1,1,3,3,3-Hexafluoro-2-(2-fluoro-4'-{[4-(4-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl]methyl}-4-biphenylyl)-2-propanol; [1,1'-Biphenyl]-4-methanol, 2-fluoro-4'-[[4-(4-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl]methyl]-α,α-bis(trifluoromethyl)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 552.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₂₄F₇N₃O
• 分子量: 527.477
• 闪点: 287.9±30.1 °C
• 精确质量: 527.180786
• PSA: 39.60000
• LogP: 4.79
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.545
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为反向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: ~320 nM (RORγ), Ki: 105 nM (RORγ)[1][2].

• 体外研究: 与地高辛相比,用SR2211处理EL4在更大程度上抑制了Il17基因的表达。类似地,如先前报道的,SR2211和地高辛显着抑制IL-23受体(Il23r)的表达。与载体处理的细胞相比,用SR2211以及对照地高辛处理EL-4细胞导致IL-17细胞内染色的显着抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kumar N, et al. Identification of SR2211: a potent synthetic RORγ-selective modulator. ACS Chem Biol. 2012 Apr 20;7(4):672-7.

  [2]. Song Y, et al. Identification of N-phenyl-2-(N-phenylphenylsulfonamido)acetamides as new RORγ inverse agonists: Virtual screening, structure-based optimization, and biological evaluation. Eur J Med Chem. 2016 Jun 30;116:13-26.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301
• 警示性声明: P301 + P310
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII