尾海兔素10

• 常用名: 尾海兔素10
• 英文名: DOLASTATIN 10
• CAS号: 110417-88-4
• 分子量: 785.091
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 903.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₂H₆₈N₆O₆S
• 熔点: N/A
• 闪点: 500.3±34.3 °C

尾海兔素10用途

Dolastatin 10 是一种有效的从海洋软体动物Dolabela auricularia中分离出来的抗有丝分裂肽,抑制微管蛋白聚合。

尾海兔素10名称

• 中文名: Dolastatin 10
• 英文名: L-Valinamide, N,N-dimethyl-L-valyl-N-[2-methoxy-4-[2-[1- methoxy-2-methyl-3-oxo-3-[[2-phenyl-1-(2-thiazolyl)ethyl] amino]propyl]-1-pyrrolidinyl]-1-(1-methylpropyl)-4-oxobutyl]-N-methyl-, [2S-[1[1R*(R*),2S*],2R*[1S*,2S*,3(R*)]]]

尾海兔素10生物活性

• 描述: Dolastatin 10 是一种有效的从海洋软体动物Dolabela auricularia中分离出来的抗有丝分裂肽,抑制微管蛋白聚合。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  天然产物 >> 其他
  多肽产品
  研究领域 >> 癌症
• 靶点实验:

  Tubulin[1]

• 体外研究: Dolastatin 10是一种独特的五肽,可从海兔Dolabella auricularia中分离出来。这些体外数据与Dolastatin 10和Auristatin PE的数据非常相似,每种都具有10-5-10-6μg/ mL(10-2-10-3 nM)的GI50值,相对于人类细胞的类似微型通道线[2]。抗体-药物偶联物(ADC)包含与细胞毒性剂单甲基auristatin E(MMAE)缀合的抗CD30单克隆抗体cAC10,MMAE是微管蛋白聚合抑制剂Dolastatin 10的合成类似物[3]。
• 参考文献:

  [1]. Pitot HC, et al. Phase I trial of dolastatin-10 (NSC 376128) in patients with advanced solid tumors. Clin Cancer Res. 1999 Mar;5(3):525-31.

  [2]. Pettit GR, et al. Antineoplastic agents. 592. Highly effective cancer cell growth inhibitory structural modifications ofdolastatin 10. J Nat Prod. 2011 May 27;74(5):962-8.

  [3]. Brentuximab vedotin. Drugs R D. 2011;11(1):85-95.

尾海兔素10物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 903.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₂H₆₈N₆O₆S
• 分子量: 785.091
• 闪点: 500.3±34.3 °C
• 精确质量: 784.492126
• PSA: 161.65000
• LogP: 6.44
• InChIKey: OFDNQWIFNXBECV-VFSYNPLYSA-N
• SMILES: CCC(C)C(C(CC(=O)N1CCCC1C(OC)C(C)C(=O)NC(Cc1ccccc1)c1nccs1)OC)N(C)C(=O)C(NC(=O)C(C(C)C)N(C)C)C(C)C
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.537
• 储存条件: -20°C

尾海兔素10安全信息

• 危险品运输编码: UN 3172
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)

尾海兔素10靶点实验

查看更多实验

实验名称：Antitumor activity against rat A10 cells assessed as total loss of cellular microtubu... 来源：ChEMBL 靶标：A10 External Id：CHEMBL990244

实验名称：Growth inhibition of human NCI-H460 cells after 48 hrs by SRB assay 来源：ChEMBL 靶标：NCI-H460 External Id：CHEMBL4133672

实验名称：NCATS Kinetic Aqueous Solubility Profiling 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：ADME-solubility1

实验名称：Growth inhibition of human KM20L2 cells after 48 hrs by SRB assay 来源：ChEMBL 靶标：KM-20L2 External Id：CHEMBL4133673

实验名称：Growth inhibition of human MCF7 cells after 48 hrs by SRB assay 来源：ChEMBL 靶标：MCF7 External Id：CHEMBL4133670

实验名称：Growth inhibition of human SF268 cells after 48 hrs by SRB assay 来源：ChEMBL 靶标：SF-268 External Id：CHEMBL4133671

实验名称：Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as cell viability at 0.32 nM incubate... 来源：ChEMBL 靶标：HT-29 External Id：CHEMBL3580122

实验名称：Growth inhibition of human BxPC3 cells after 48 hrs by SRB assay 来源：ChEMBL 靶标：BXPC-3 External Id：CHEMBL4133669

实验名称：Cytotoxicity against human HT-29 cells assessed as cell viability at 0.32 nM incubate... 来源：ChEMBL 靶标：HT-29 External Id：CHEMBL3580123

实验名称：Cytotoxicity counterscreen for inhibitors of SARS-CoV-2 cell entry 来源：NCGC 靶标：N/A External Id：TRND-SARS-CoV-2-cytotox-48hr

共57条，当前第1页，共6页

1

2

3

4

5

尾海兔素10英文别名

• N,N-Dimethyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-3-methoxy-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-{[(1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]amino}propyl]-1-pyrrolidinyl}-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-D-valinamide
• dolastatin 10
• From dolabella auricularia (sea hare)
• N,N-Dimethyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-3-methoxy-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-{[(1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]amino}propyl]pyrrolidin-1-yl}-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-N-methyl-D-valinamide