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Wy 49051

Wy 49051用途

Wy 49051 是一种有效的，可口服的 H1 receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 44 nM。

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[ CAS 号 ]:
113418-56-7

[ 中文名 ]:
Wy 49051

[ 英文名 ]:
Wy 49051

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

Wy 49051 是一种有效的,可口服的 H1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 44 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 44 nM (H1 receptor)[1]

[体外研究]

Wy 49051对H1具有很强的抑制作用,在100nM浓度下对组胺诱导的豚鼠回肠收缩产生92％的抑制作用。 Wy 49051是最有效的化合物,具有700倍于astemazole的效力,是氯苯那敏效力的470倍。 Wy 49051对α1受体也具有高亲和力,IC50为8 nM [1]。

[体内研究]

Wy 49051显示出对豚鼠组胺诱导的致死性的有效活性,po为1.91mg/kg,ip为0.70mg/kg,静脉注射为0.01mg/kg。 24的作用持续时间也是有利的,因为在治疗后18小时内口服效果没有降低[1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

[ 分子式 ]:
C₂₈H₃₃N₅O₃

[ 分子量 ]:
487.59

[ 储存条件 ]:
2-8℃