| 描述 |
KSI-3716是 c-Myc 的抑制剂。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
c-Myc[1]
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| 体外研究 |
KSI-3716阻断c-MYC/MAX与靶基因启动子形成复合物。 KSI-3716以剂量依赖性方式有效阻断复合物形成(IC50 =0.84μM)。在低至1μM的浓度下,KSI-3716抑制c-MYC介导的转录活性。 c-MYC靶基因如细胞周期蛋白D2,CDK4和hTERT的表达显着降低。 KSI-3716通过诱导细胞周期停滞和细胞凋亡对膀胱癌细胞发挥细胞毒作用[1]。
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| 体内研究 |
以5mg/kg的剂量膀胱内灌注KSI-3716显着抑制肿瘤生长,同时具有最小的全身毒性[1]。
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| 细胞实验 |
在药物处理前1天接种Ku19-19细胞，并用KSI-3716（5,10,15,20,25μM）处理（12,24,48小时）。进行细胞存活测定以计数活细胞[1]。
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| 动物实验 |
小鼠[1] [1]对照组给予溶剂，实验组（每组5只荷瘤小鼠）每周两次膀胱内给予c-MYC抑制剂KSI-3716（5mg / kg），持续3周。每周两次获得发光图像[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Jeong KC, et al. Intravesical instillation of c-MYC inhibitor KSI-3716 suppresses orthotopic bladder tumor growth. J Urol. 2014 Feb;191(2):510-8.
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