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(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟

用途

A-967079 是一种选择性 TRPA1 受体拮抗剂，对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC₅₀ 分别为 67 nM 和 289 nM，并且具有良好的 CNS 穿透性。

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名称

[ CAS 号 ]:
1170613-55-4

[ 中文名 ]:
(1E,3E)-1-(4-氟苯基)-2-甲基-1-戊烯-3-酮肟

[ 英文名 ]:
A-967079

[英文别名 ]:

A967079 /A-967079
A-967079

生物活性

[ 描述 ]:

A-967079 是一种选择性 TRPA1 受体拮抗剂,对人和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM,并且具有良好的 CNS 穿透性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 67 nM (human TRPA1 receptor), 289 nM (rat TRPA1 receptor)[1]

[体内研究]

全身注射A-967079(30μmol/ kg,iv)可降低未受伤和CFA发炎大鼠中同侧后爪的有害捏刺刺后宽动态范围(WDR)和伤害感受特异性(NS)神经元的反应。与其在未受伤大鼠中的作用类似,与基线射击相比,施用A-967079(30μmol/ kg,iv)以完成弗氏佐剂(CFA)-炎症大鼠显着降低WDR神经元对有害捏刺激的反应(p = 0.0013,重复-测量ANOVA)和载体组(p = 0.0001,双向ANOVA)。注射后35分钟,发炎大鼠的捏合诱发活动的最大观察效果(从基线水平降低61.1±10.97％)发生。与未受伤的大鼠相比,A-967079对CFA炎症大鼠的注射也显着(p = 0.0004,重复测量的p = 0.0001和双向ANOVA分别)将WDR神经元的反应降低至10-g von Frey头发刺激。 von Frey诱发活性的最大观察到的降低是从基线水平(注射后35分钟)的67.69±18.39％,因此与A-967079对发炎大鼠的捏诱发活性的作用相当[1]。

[动物实验]

大鼠[1]将雄性Sprague-Dawley大鼠（250-400g）用于所有实验，并将其饲养在温度受控的室中，其具有12/12-hr昼/夜循环。食物和水可随意提供。然后在全身注射A-967079（30μmol/ kg，iv）或载体（聚乙二醇）后5,15,25和35分钟测量自发和诱发的神经元活性。 A-967079或载体的静脉内注射在6-7分钟内完成。静脉注射A-967079的剂量是根据行为研究中有效的外推血浆水平选择的[1]。

[参考文献]

[1]. McGaraughty S, et al. TRPA1 modulation of spontaneous and mechanically evoked firing of spinal neurons in uninjured, osteoarthritic, and inflamed rats. Mol Pain. 2010 Mar 5;6:14.

[相关活性小分子]

辣椒碱 | 辣椒平 | 5-(N-乙基-N-异丙基)阿米洛利 | 氯化二亚苯基碘鎓 | 2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺 | 1-[2-(4-甲氧基)-2-[3-(4-甲氧基苯基)丙氧基]乙基]咪唑 | HC-067047 | AMG9810 | GSK1016790A | SAR7334 | PF-4840154 | RN-1734 | AMG 517 | 3-(4-氯苯基)-N-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺 | 冰素

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
324.4±34.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₂H₁₄FNO

[ 分子量 ]:
207.244

[ 闪点 ]:
150.0±25.7 °C

[ 精确质量 ]:
207.105942

[ PSA ]:
32.59000

[ LogP ]:
3.73

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.498

[ 储存条件 ]:
2-8℃

[ 水溶解性 ]:
Very slightly soluble (0.19 g/L) (25 ºC)

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2928000090

海关

[ 海关编码 ]: 2928000090

[ 中文概述 ]:
2928000090 其他肼（联氨）及胲（羟胺）的有机衍生物。监管条件:无。增值税率:17.0%。退税率:9.0%。最惠国关税:6.5%。普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2928000090 other organic derivatives of hydrazine or of hydroxylamine VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%

文献

TRPA1 modulation of spontaneous and mechanically evoked firing of spinal neurons in uninjured, osteoarthritic, and inflamed rats.

Mol. Pain 6 , 14, (2010)

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Arthritis. Res. Ther. 17 , 321, (2015)

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