CXCR4 antagonist 7

• 常用名: CXCR4 antagonist 7
• 英文名: CXCR4 antagonist 7
• CAS号: 1185451-72-2
• 分子量: 315.33
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₅H₁₇N₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CXCR4 antagonist 7用途

CXCR4拮抗剂7(化合物PARA-B)是一种IC50为9.3 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂7可用于研究HIV感染、炎症性疾病、癌症和突发奇想综合征[1]。

CXCR4 antagonist 7名称

• 英文名: CXCR4 antagonist 7

CXCR4 antagonist 7生物活性

• 描述: CXCR4拮抗剂7(化合物PARA-B)是一种IC50为9.3 nM的CXCR4抑制剂。CXCR4拮抗剂7可用于研究HIV感染、炎症性疾病、癌症和突发奇想综合征[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CXCR
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> CXCR
• 靶点实验:

  CXCR4/CXCL12:9.3 nM (IC50)

• 体外研究: CXCR4拮抗剂7(B段,10 nM-1μM,20 h)抑制CXCL12诱导的GH4C1细胞增殖,IC50值为9.3 nM[1]。CXCR4拮抗剂7(1μM,12 h)抑制CXCL12依赖的GH4C1细胞迁移,抑制率为50%[1]。CXCR4拮抗剂7(50 nM,30 min)减少CXCL12诱导的ERK1/2磷酸化[1]。CXCR4拮抗剂7(50 nM-1μM,30分钟)通过CXCR4的拮抗作用来逆转CXCL12诱导的GH4C1增殖和迁移[1]。细胞活力测定[1]细胞系：GH4C1细胞(血清剥夺48小时)浓度：1μM孵育时间：24小时结果：对GH4C1的细胞活力没有影响。细胞增殖试验[1]细胞系：GH4C1细胞(用CXCL12(25 nM)处理12 h的FBS饥饿GH4C1细胞)浓度：10 nM-1μM培养时间：20 h,24 h结果：抑制IC50值在1.08至3.45μM范围内的多个癌细胞系的增殖,对GH4C1cell的细胞活力没有影响。细胞迁移试验[1]细胞系：GH4C1和GH4A11细胞(用CXCL12(25 nM)处理48小时的FBS饥饿细胞)浓度：50 nM-1μM孵育时间：GH4C 1 12小时,GH4A1 30分钟结果：迁移的GH4C1细胞数量显著减少,对GH4A12细胞(CRISPR-CAS9,CXCR4 mRNA减少)迁移没有影响。Western Blot分析[1]细胞系：GH4C1细胞(经CXCL12(25 nM)处理的FBS饥饿细胞15分钟)浓度：50 nM孵育时间：30分钟结果：CXCL12诱导的ERK1/2磷酸化减少。
• 参考文献:

  [1]. Rosa Maria Vitale, et al. Identification of the hydantoin alkaloids parazoanthines as novel CXCR4 antagonists by computational and in vitro functional characterization. Bioorg Chem. 2020 Dec;105:104337.

CXCR4 antagonist 7物理化学性质

• 分子式: C₁₅H₁₇N₅O₃
• 分子量: 315.33

CXCR4 antagonist 7靶点实验

查看更多实验

实验名称：Antimalarial activity against Plasmodium falciparum FcB1 来源：ChEMBL 靶标：Plasmodium falciparum External Id：CHEMBL1106821

实验名称：Antitumor activity against human A549 cells 来源：ChEMBL 靶标：A549 External Id：CHEMBL1106820

实验名称：Antitumor activity against human HT-29 cells 来源：ChEMBL 靶标：HT-29 External Id：CHEMBL1106819

实验名称：Antitumor activity against human MDA-MB-231 cells 来源：ChEMBL 靶标：MDA-MB-231 External Id：CHEMBL1106818

实验名称：Inhibition of CXCR4 receptor (unknown origin) 来源：ChEMBL 靶标：C-X-C chemokine receptor type 4 External Id：CHEMBL5608634

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