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RO2959 hydrochloride

更新时间:2024-01-09 16:12:31

RO2959 hydrochloride结构式
RO2959 hydrochloride结构式
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常用名 RO2959 hydrochloride 英文名 RO2959 hydrochloride
CAS号 1219927-22-6 分子量 463.931
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C21H19F2N5OS.xHCl 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 RO2959 hydrochloride用途


RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的有效的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。

 RO2959 hydrochloride名称

英文名 2,6-Difluoro-N-{5-[4-methyl-1-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-1,2,5,6-tetrahydro-3-pyridinyl]-2-pyrazinyl}benzamide hydrochloride (1:1)
英文别名 更多

 RO2959 hydrochloride生物活性

描述 RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的有效的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
相关类别
靶点

IC50: 402 nM (CRAC channel); 25 nM (Orai1/Stim1 channels)[1] IL-2 production[1]

体外研究 RO2959抑制Orai1和Orai3,IC50值分别为25nm和530nm。RO2959阻断激活的CD4+T淋巴细胞的储存操作性钙进入(SOCE),IC50值为265 nM[1]。RO2959是一种有效的SOCE抑制剂,可阻断CRAC表达的RBL-2H3细胞和稳定表达人Orai1和Stim1的CHO细胞中的IP3依赖性电流,以及由T细胞受体(TCR)刺激或thapsigargin治疗触发的人类原代CD4+T细胞中的SOCE。RO2959完全抑制细胞因子的产生以及由TCR刺激或MLR(混合淋巴细胞反应)介导的T细胞增殖[1]。
参考文献

[1]. Gang Chen, et al. Characterization of a Novel CRAC Inhibitor That Potently Blocks Human T Cell Activation and Effector Functions. Mol Immunol. 2013 Jul;54(3-4):355-67.

[2]. Changbo Zheng, et al. Gastrodin Inhibits Store-Operated Ca 2+ Entry and Alleviates Cardiac Hypertrophy. Front Pharmacol. 2017 Apr 25;8:222.

 RO2959 hydrochloride物理化学性质

分子式 C21H19F2N5OS.xHCl
分子量 463.931
精确质量 463.104523
储存条件 2-8°C,干燥,密封

 RO2959 hydrochloride安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 RO2959 hydrochloride英文别名

Benzamide, 2,6-difluoro-N-[5-[1,2,5,6-tetrahydro-4-methyl-1-(5-methyl-2-thiazolyl)-3-pyridinyl]-2-pyrazinyl]-, hydrochloride (1:1)
2,6-Difluoro-N-{5-[4-methyl-1-(5-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-1,2,5,6-tetrahydro-3-pyridinyl]-2-pyrazinyl}benzamide hydrochloride (1:1)
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